Name: NVP-ADW742
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1088
Rating: 5 (24 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.73%

99.73

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 IGF-1R 억제제	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NT157 PQ 401 MSDC-0160

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
Sf21 cells	Function assay	Inhibition of human IGF1R expressed in Sf21 cells by time-resolved fluorescence assay, IC50=0.078 μM
MiaPaCa2 cells	Function assay	Inhibition IGF1R phosphorylation in human MiaPaCa2 cells, IC50=0.323 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	453.58	화학식	C₂₈H₃₁N₅O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	475488-23-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GSK 552602A, ADW742			Smiles	C1CCN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 22 mg/mL (48.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (22.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (22.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (22.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.100mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R (cellular autophosphorylation assays) 0.17 μM
시험관 내(In vitro)	NVP-ADW742는 InsR 대비 IGF-1R에 대해 6배 더 높은 선택성을 보이며 IC50은 2.8 μM입니다. c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR2 또는 Bcr-Abl p210에 대한 최소 억제 활성은 IC50이 5 μM 이상입니다. 이 화합물은 다양한 종양 세포주에서 혈청 자극 세포 증식을 용량 의존적으로 유의하게 억제하며, 다발성 골수종(MM) 세포주에 대한 IC50 값은 0.1-0.5 μM이며, MM 세포에 대한 항종양 효과는 BMSC와의 공동 배양으로 극복될 수 없습니다. 또한 혈청 존재 하에서 IL-6에 대한 종양 세포의 반응성을 폐지합니다. 또한 이 화학 물질은 기존의 (세포독성 화학 요법) 또는 연구 중인 (CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341) 항암제에 내성을 가진 MM 세포주뿐만 아니라 다제 내성 질환을 가진 MM 환자의 원발성 종양 세포에 대해서도 활성을 보입니다. 이 화합물은 종양 세포 및 골수 기질 세포에 의한 VEGF 생성을 감소시키고, 갑상선암 세포 또는 MM 세포와 같은 다양한 종양 유형에 의한 IGF-1 유도 VEGF 분비를 억제합니다. 이 화합물(0.75 μM)에 의한 IGF-1R 억제는 MM 세포 또는 전립선암 세포를 독소루비신, TRAIL/Apo2L 또는 PS-341과 같은 다른 항암제에 민감하게 만듭니다.
키나아제 분석	세포 키나아제 활성 분석
키나아제 분석	NVP-ADW742가 IGF-1R의 자가인산화에 미치는 영향에 대한 IC50 값은 96웰 “Capture ELISAs” 분석을 사용하여 이 화합물의 농도를 증가시키면서 세포 수준에서 결정됩니다. 간단히 말해, NWT-21 세포는 완전 성장 배지에 96웰 조직 배양 플레이트에 파종되고 70-80% 컨플루언스까지 성장시킨 다음 0.5% FCS 배지에서 24시간 동안 굶깁니다. 이어서, 세포는 이 억제제 존재 하에서 90분 동안 배양한 다음 37 °C에서 10분 동안 IGF-I (10 ng/mL)로 자극합니다. 이어서, 세포는 얼음처럼 차가운 PBS로 두 번 세척하고 4 °C에서 50 μL/웰 RIPA 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 7.2, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA, 6 mM EGTA, 1% NP-40, 20 mM NaF, 1 mM 벤자미딘, 15 mM 피로인산나트륨, 1 mM PMSF 및 0.5 mM Na₃VO₄)으로 용해합니다. 각 실험의 용해물은 IGF-1R에 특이적인 포획 항체로 미리 코팅된 검은색 ELISA 플레이트로 옮겨집니다. 항체에 의한 포획 후, 용해물은 알칼리성 인산가수분해효소(AP) 표지된 항-포스포티로신 항체 (PY20(AP)를 RIPA 완충액에 0.2 μg/mL로 희석) 40 μL와 혼합하고 4 °C에서 밤새 인큐베이션합니다. 세척(PBST) 및 실온에서 45분 동안 형광 AP-기질 CDPStar RTU와 에메랄드 II (90 μL/웰)로 인큐베이션한 후, Packard Top Count 섬광 계수기를 사용하여 발광을 측정합니다.
생체 내(In vivo)	NVP-ADW742를 10 mg/kg 용량으로 하루 두 번 투여하면 미만성 MM 마우스 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제하고 생존을 연장하며 세포독성 화학요법의 항종양 효과를 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15050914/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NVP-ADW742 IGF-1R 억제제

화학 구조

분자량: 453.58

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원