Name: Capmatinib (INC280)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2788
Rating: 5 (82 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 c-Met 억제제	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Huh7-SR	Cell viability assay	0, 2, 4, 8, 16 h	48 h	significantly reduced the viability and strengthened the effects of sorafenib on sorafenib-resistant cells	28164434
HepG2-SR	Cell viability assay	0, 2, 4, 8, 16 h	48 h	significantly reduced the viability and strengthened the effects of sorafenib on sorafenib-resistant cells	28164434
NCI-H1993	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human NCI-H1993 cells after 72 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 0.0023 μM.	28411455
SNU5	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human SNU5 cells after 72 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 0.0027 μM.	28411455
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	412.42	화학식	C₂₃H₁₇FN₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1029712-80-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	INC280, NVP-INC280, INCB28060			Smiles	CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)C2=NN3C(=CN=C3N=C2)CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 6 mg/mL (14.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (14.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (14.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL (33.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1.87 mg/mL (4.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Inactive against RONβ, another member of the c-MET RTK family, as well as EGFR and HER-3 (members of the EGFR RTK family).
Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin c-Met (Cell-free assay) 0.13 nM
시험관 내(In vitro)	INCB28060은 피코몰 효소 효능을 나타내며, 광범위한 인간 키나아제 패널에 비해 10,000배 이상의 선택성으로 c-MET에 대해 높은 특이성을 가집니다. 이 화합물은 암세포에서 인간 c-MET 인산화 및 c-MET 매개 신호 전달을 억제합니다. 이는 c-MET 의존성 세포 증식 및 생존을 억제하고, 부착 비의존성 암세포 성장 및 세포 이동을 방지합니다.
키나아제 분석	c-Met 키나아제 분석
키나아제 분석	분석 완충액은 50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl₂, 100 mM NaCl, 0.1 mg/ml BSA, 5mM DTT, pH 7.8을 포함합니다. HTS의 경우, DMSO에 용해된 이 화합물 5mM 0.8 μL를 384웰 플레이트에 점적합니다. DMSO 적정은 용매의 최대 허용 농도가 4%임을 시사합니다. IC50을 측정하기 위해 INCB28060 플레이트는 3배 및 11점 연속 희석으로 준비됩니다. DMSO에 있는 이 화학물질 0.8 μL가 INCB28060 플레이트에서 분석 플레이트로 옮겨집니다. 최종 DMSO 농도는 2%입니다. 8 nM 비인산화 c-Met 또는 0.5 nM 인산화 c-Met 용액은 분석 완충액에서 준비됩니다. DMSO에 용해된 펩타이드 기질 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-아미드 1mM 스톡 용액은 400 μM ATP (비인산화 c-Met) 또는 160 uM ATP (인산화 c-Met)를 포함하는 분석 완충액에서 1 μM로 희석됩니다. 20 μL의 효소 용액(또는 효소 블랭크용 분석 완충액)이 각 플레이트의 적절한 웰에 추가된 다음, 반응을 시작하기 위해 20 μL/웰의 기질 용액이 추가됩니다. 플레이트는 빛으로부터 보호되고 25 °C에서 90분 동안 인큐베이션됩니다. 반응은 45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ml BSA, 200 nM SA-APC 및 3 nM EUPy20을 포함하는 용액 20 μL를 추가하여 중지됩니다. 플레이트는 실온에서 15-30분 동안 인큐베이션되고 HTRF(동질 시간 분해 형광)는 Perkin Elmer Fusion α-FP 기기에서 측정됩니다. 사용된 HTRF 프로그램 설정은 다음과 같습니다: 기본 여기 필터 330/30, 기본 창: 200 uSec, 기본 지연: 50 uSec, 플래시 수: 15, 웰 판독 시간: 2000
생체 내(In vivo)	INCB28060은 c-MET 의존성 마우스 종양 모델에서 강력한 항종양 활성을 보이며, 심지어 0.03 mg/kg의 이 화합물을 경구 투여하는 것만으로도 c-MET 인산화를 약 50% 억제합니다. 종양을 가진 마우스에서 종양 성장의 용량 의존적 억제가 관찰됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21918175/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30871613/