c-Met 억제제 | c-Met Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori)는 세포 기반 분석에서 c-Met 및 뉴클레오포스민(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK)의 티로신 인산화를 각각 11 nM 및 24 nM의 IC50으로 억제합니다. Crizotinib hydrochloride는 또한 Ki가 0.025 nM 미만인 강력한 ROS1 억제제입니다. Crizotinib은 여러 폐암 세포주에서 STAT3 경로의 억제를 통해 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)은 무세포 분석에서 3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM 및 4.3 nM의 IC50을 갖는 c-Met, Axl, Ron 및 Tyro3에 대한 Met 관련 억제제이며, Lck, VEGFR-2 및 TrkA/B에 비해 Met 관련 표적에 대해 40배 더 선택적이며, 다른 모든 수용체 및 비수용체 키나제에 비해 500배 이상 더 큰 선택성을 보입니다. |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605는 c-Met의 ATP 경쟁적 억제제로 IC50이 4 nM이며, 다른 200개의 티로신 및 세린-트레오닌 키나아제보다 c-Met에 대해 600배 선택적입니다. 1상. |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib은 세포 없는 분석에서 0.355 μM의 Ki를 가지며, Ron에 대한 활성이 적고 EGFR, InsR, PDGFRα 또는 FGFR1/4에 대한 억제가 없는 최초의 비ATP 경쟁적 c-Met 억제제입니다. 이 화합물은 G2/M arrest와 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1094 | PF-04217903 | PF-04217903은 A549 세포주에서 IC50이 4.8 nM인 ATP 경쟁적 c-Met 선택적 억제제이며, 종양유발성 돌연변이에 취약합니다(Y1230C 돌연변이에는 활성 없음). 1상. |
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)는 PRCC를 포함한 다양한 적응증에서 현재 임상 개발 중인 신규하고 강력하며 선택적인 MET 억제제입니다. 이 화합물의 c-Met 및 p-Met에 대한 IC50 값은 각각 5 nM 및 3 nM입니다. 이는 274개 키나제에 대해 c-Met에 대한 뛰어난 선택성을 보여줍니다. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265는 c-Met 및 VEGFR1/2/3의 강력한 다중 표적 ATP 경쟁적 억제제로, 각각 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 또한 Ron 및 Tie2를 억제합니다. 임상 1/2상. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653)은 Met (c-Met) 티로신 키나아제의 유형 II ATP 경쟁적, 느린 해리 억제제이며, 해리 상수(Ki)는 2 nM, 약동학적 체류 시간(Koff)은 0.00132 min(-1), t1/2는 525분입니다. 이 화합물은 또한 MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 및 DDR2를 각각 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0.1 nM, 7 nM의 IC50으로 억제합니다. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050)은 IC50이 각각 14 nM 및 16 nM인 이중 c-Met 및 VEGFR-2 억제제입니다. 이 화합물은 bFGF-자극 HUVEC 성장(1000 nM까지)을 억제하지 않으며 현재 1/2상 임상 시험 중입니다. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461은 c-Met(WT/돌연변이)에 대한 강력한 다중 표적 저해제로, IC50은 0.4-2.5 nM이며, Ron, Flt1에는 덜 강력합니다. FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA 및 TrkB에 비해 c-Met 표적에 대해 8-30배 더 높은 선택성을 가집니다. 임상 1/2상. |
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| S5115 | Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (SAP) | Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (Sodium ascorbyl monophosphate, Sodium ascorbyl phosphate, SAP)는 화장품에서 안정화된 비타민 C 공급원으로 사용하기 위해 특별히 생산됩니다. 자외선 차단, 콜라겐 생성, 항산화제, 피부 미백 및 브라이트닝 효과를 위해 스킨케어 레시피에 사용됩니다. Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt, L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium salt, Sodium ascorbyl phosphate, SAP)는 선택적 항산화제이며 hepatocyte growth factor (HGF) 생산 자극제입니다. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034는 Met (c-Met)/Axl 이중 억제제로, IC50이 각각 48 nM 및 10.3 nM입니다. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833은 Met (c-Met)/VEGFR2의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로 IC50이 1.7 nM/15 nM이며, RON, Axl 및 Flt3도 IC50 <3 nM으로 억제합니다; BMS-817378의 전구약물입니다. 1상. |
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| S8167 | AMG 337 | AMG 337은 IC50이 1nM인 Met (c-Met) 수용체의 경구용 소분자, ATP 경쟁적 고선택성 억제제입니다. |
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| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972는 14 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 강력한 Met (c-Met) 억제제입니다. |
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| S8404 | S49076 | S49076은 IC50 값이 20 nmol/L 미만인 Met (c-Met), AXL/MER 및 FGFR1/2/3의 새로운 강력한 억제제입니다. |
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| S9308 | Pulsatilla saponin D | Pulsatilla koreana 뿌리에서 분리된 Pulsatilla saponin D (SB365)는 c-Met을 표적으로 하며 항혈관신생 및 항종양 활성을 발휘합니다. |
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| S6762 | Bozitinib | Bozitinib (PLB-1001)은 혈뇌 장벽 투과성을 가진 고선택성 ATP 경쟁적 c-Met 억제제입니다. 이 화합물은 전임상 모델에서 MET 변형 종양 세포를 선택적으로 억제합니다. |
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| E2655 | Terevalefim | 저분자 간세포 성장 인자(HGF) 모방체인 Terevalefim (ANG-3777)은 c-MET 이합체화 및 인산화를 유도하여 세포 사멸을 줄이고 세포 증식을 증가시킵니다. |
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| E1340 | Glesatinib | Glesatinib(MGCD265)은 경구 생체 이용 가능한 강력한 c-MET 및 SMO 이중 억제제입니다. 이 화합물은 비소세포폐암(NSCLC)에서 P-당단백질(P-gp) 매개 다제 내성(MDR)에 대응합니다. |
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| S8676 | Glumetinib | Glumetinib은 IC50이 0.42 ± 0.02 nmol/L인 강력하고 고도로 선택적인 c-Met 억제제입니다. 이 화합물은 평가된 312개 키나아제에 비해 c-Met에 대해 2,400배 이상의 선택성을 가지며, 이는 c-Met 계열 구성원 RON 및 고도로 상동성이 있는 키나아제 Axl, Mer, TyrO3를 포함합니다. |
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| S1316 | AMG-208 | AMG 208은 c-Met에 대해 9 nM의 IC50를 갖는 고도로 선택적인 이중 c-Met 및 RON 억제제입니다. | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG 458은 1.2 nM의 Ki를 가지며, 세포에서 VEGFR2보다 c-Met에 대해 약 350배 더 선택적인 강력한 c-Met 억제제입니다. | ||
| S0540 | BAY-474 | BAY-474는 티로신-단백질 인산화효소 c-Met의 억제제이며 후성유전학 프로브로 작용할 수 있습니다. | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | 강력하고 고도로 선택적이며 경구 생체이용 가능한 Met (c-Met) 키나아제 억제제인 JNJ-38877618 (OMO-1)은 1.4 nM의 결합 친화도(Kd)와 wt 및 M1268T 돌연변이 Met (c-Met)에 대한 효소 억제 활성(2 및 3 nM IC50)을 나타냅니다. | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2)는 각각 0.14 nM, 0.71 nM 및 0.12 nM의 효소적 키나아제 억제 IC50을 갖는 MET/CSF1R/SRC의 강력한 억제제입니다. TPX-0022는 전임상 모델에서 종양 면역 미세 환경을 조절합니다. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)는 c-Met, VEGFR2 및 Axl에 대해 각각 6.7 nM, 1.9 nM 및 <1.0 nM의 IC50을 갖는 강력한 경구 생체이용 가능한 tyrosine kinase 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1)은 인간 c-Met 및 RON의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 4 nM 및 9 nM입니다. | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844는 강력하고 정맥 주사 활성이며 고도로 선택적인 Met (c-Met) 키나아제 억제제로, 야생형 키나아제(IC50 값 4.2 nmol/L) 및 H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V 및 D1228H 키나아제 도메인 변이체(각각 IC50 값 0.22, 1.7, 6.5, 65 및 81 nmol/L)에 대해 나노몰 활성을 나타냅니다. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride)는 c-MET 및 VEGFR2의 강력한 저분자 키나아제 억제제로, 각각 1.3 nM 및 0.035 nM의 IC50을 갖습니다. 또한 RET, KIT, AXL, Tie2 및 FLT3를 각각 5.2 nM, 4.6 nM, 7 nM, 14.3 nM, 11.3 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 MET 및 VEGFR 신호 전달이 조절되지 않는 암에서 종양 신생혈관 형성 및 전이를 억제하는 유망한 약물이 될 수 있습니다. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542)는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 여러 RTK의 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 각각 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM 및 7.2 nM의 IC50 값을 나타냅니다. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate(XL184)는 Cabozantinib의 말레이트염으로, IC50이 0.035nM인 강력한 VEGFR2 억제제이며, 또한 c-Met, Ret(c-Ret), Kit(c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2, AXL을 세포 외 분석에서 각각 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, 7nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807은 세포 무첨가 분석에서 IGF-1R/InsR에 대한 IC50가 1.8 nM/1.7 nM인 강력하고 가역적인 억제제이며, Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B 및 Ron에 대해서는 덜 강력하고, Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC 등에 대해서는 거의 활성을 보이지 않습니다. 2상. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)은 c-Kit, PDGFRα 및 Flt3의 강력하고 다중 표적 억제제로, 각각 10 nM, 40 nM 및 81 nM의 IC50 값을 가집니다. c-MET 및 c-RET를 억제하며, 항종양 활성을 가진 DNA 복구 단백질 Rad51 억제제로도 활성입니다. 2상. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)은 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) 억제제로, 펩타이드 인산화 분석 및 시험관 내 키나아제 결합 분석에서 각각 낮은 나노몰 생화학적 활성과 느린 (T1/2 >120분) 억제제 해리 속도를 나타냅니다. |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (Endothall 무수물)은 인간 대장암에서 c-Met 및 EGFR에 대한 이중 억제제인 합성 항암 화합물입니다. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701)은 TRK, Met (c-Met), TIE2 및 VEGFR2 키나아제의 강력한 한 자리 나노몰 억제제이며, TRKA, B 및 C에 대해 각각 0.9 nM, 4.6 nM 및 0.8 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 0.3-6 nM 범위의 IC50 값으로 Met (c-Met) 및 Met (c-Met) 돌연변이를 억제합니다. |
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| S6899 | Licochalcone D | 중국 약용 식물 Glycyrrhiza inflata에서 분리된 플라보노이드인 Licochalcone D(Lico D, LCD, LD)는 항산화, 항염증 및 항암 특성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 LPS 신호 전달 경로에서 NF-κB p65의 인산화를 억제합니다. 이는 JAK2, EGFR 및 Met (c-Met) 활성을 억제하고 ROS 의존성 Apoptosis related를 유도합니다. 이 화학 물질은 또한 Caspase 활성화 및 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 분열을 유도합니다. | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115)은 재조합 VEGFR2 및 재조합 MET에 대해 각각 30 nM 및 32 nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 c-Met 및 VEGFR 이중 억제제입니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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