NPS-1034 c-Met 억제제

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배치: S766901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.72%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.72

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 c-Met 억제제	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	551.54	화학식	C₃₁H₂₃F₂N₅O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1221713-92-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (181.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	11.000mg/ml (19.94mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 10.3 nM Met (Cell-free assay) 48 nM
시험관 내(In vitro)	HCC827/GR 세포에서 NPS-1034는 유의미한 항증식 효과를 보이지 않지만, MET, Akt, Erk의 인산화를 억제하여 게피티니브 저항성을 극복합니다. H820 세포에서 이 화합물은 EGFR-TKI에 대한 민감도를 향상시킵니다. HCC78 세포에서 ROS1 활성 및 세포 증식을 억제합니다. 또한, 게피티니브와 이 화학 물질의 조합은 Caspase-3 및 PARP-1 분열을 유도하여 세포 사멸을 향상시킵니다. MET 유전자와 p-MET를 높게 발현하는 MKN45 및 SNU638 세포주의 생존력을 각각 112.7 및 190.3 nmol의 IC50으로 억제합니다.
키나아제 분석	키나제 억제 프로파일
키나아제 분석	제조업체 프로토콜에 따라 RTK 분석 키트를 사용하여 RTK 억제에 대한 NPS-1034의 시험관 내 프로파일을 분석합니다.
생체 내(In vivo)	HCC827/GR 종양 이종이식을 가진 SCID 마우스에서 NPS-1034(10 mg/kg, 경구 투여)는 종양 성장을 감소시키며, 게피티니브와 이 화합물의 조합은 종양 증식 억제 및 세포 사멸 유도를 통해 종양 성장 억제를 향상시킵니다. MKN45 이종이식 종양을 가진 누드 마우스에서 이 화학 물질(30 mg/kg, 경구 투여)은 혈관 신생 억제 및 세포 사멸 촉진을 통해 종양 성장을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29144989

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 551.54