Home Protein Tyrosine Kinase c-Met 억제제 JNJ-38877618(OMO-1)

연구용

JNJ-38877618(OMO-1) c-Met 억제제

제품 번호S8854

강력하고 고도로 선택적이며 경구 생체이용 가능한 Met (c-Met) 키나아제 억제제인 JNJ-38877618 (OMO-1)은 1.4 nM의 결합 친화도(Kd)와 wt 및 M1268T 돌연변이 Met (c-Met)에 대한 효소 억제 활성(2 및 3 nM IC50)을 나타냅니다.
JNJ-38877618(OMO-1) c-Met 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 374.35

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품질 관리

배치: S885401 DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.81%
98.81

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 374.35 화학식

C20H12F2N6

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 943540-74-7 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC2=C(C=CC(=C2)C(C3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=NC=C5)(F)F)N=C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (26.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Met
(Cell-free assay)
2 nM
MET (M1268T)
(Cell-free assay)
3 nM
생체 내(In vivo)

In vivo에서 OMO-1은 SNU5 MET amp 위암, U87-MG HGF 자가분비성 교모세포종, Hs746T MET 엑손 14 스키핑 돌연변이 위암의 3가지 모델에서 종양 성장을 완전히 억제합니다. 병용 치료는 내약성이 좋고 EGFR 표적 치료를 개선합니다. OMO-1 단일 제제가 NSCLC HCC827 EGFR에 효과가 없지만, 얼로티닙과의 병용은 종양 재발의 지연된 발생으로 이어집니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03138083 Terminated
Neoplasms
Octimet Oncology N.V.
 August 8 2017 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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