연구용

BMS-794833 c-Met 억제제

제품 번호S2201

BMS-794833은 Met (c-Met)/VEGFR2의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로 IC50이 1.7 nM/15 nM이며, RON, Axl 및 Flt3도 IC50 <3 nM으로 억제합니다; BMS-817378의 전구약물입니다. 1상.
BMS-794833 c-Met 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 468.84

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%
99.84

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 468.84 화학식

C23H15ClF2N4O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1174046-72-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (200.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Met
1.7 nM
VEGFR2
15 nM
시험관 내(In vitro)
BMS794833은 또한 Met 수용체 활성화 위암 세포주인 GTL-16을 39 nM의 IC50으로 억제합니다.
키나아제 분석
Met 키나아제 분석
BMS798433은 사용 전에 DMSO에 용해시키고 물로 희석합니다. 반응 용액에는 바큘로바이러스 발현 GST-Met 키나아제, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg BSA, 0.1 mg polyGlu4/tyr, 1 µM ATP 및 0.2 µCi γ-ATP가 포함됩니다. 반응은 30 °C에서 1시간 동안 배양되고 8% TCA로 중단됩니다. TCA 침전물은 범용 수확기를 사용하여 GF/C 플레이트에 수집하고 필터는 액체 섬광 계수기를 사용하여 정량됩니다.
생체 내(In vivo)
GTL-16 인간 위 종양 이종이식 모델에서 BMS798433은 14일 동안 명백한 독성 없이 최소 한 번의 종양 배가 시간 동안 50% 이상의 TGI를 보였습니다. BMS798433은 또한 U87 교모세포종 모델에 대해 25 mg/kg 용량에서 완전한 종양 정체를 보였습니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00792558 Withdrawn
Advanced Solid Tumors
Bristol-Myers Squibb
January 2009 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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