연구용

Norcantharidin EGFR 억제제

Name: Norcantharidin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3759
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S3759

Norcantharidin (Endothall 무수물)은 인간 대장암에서 c-Met 및 EGFR에 대한 이중 억제제인 합성 항암 화합물입니다.

Norcantharidin EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 168.15

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품질 관리

배치: S375901 DMSO]33 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	168.15	화학식	C₈H₈O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	29745-04-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Endothall anhydride			Smiles	C1CC2C3C(C1O2)C(=O)OC3=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 33 mg/mL (196.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met EGFR
시험관 내(In vitro)	Norcantharidin (NCTD)은 HCT116 및 HT29 세포에서 G2/M기 세포 주기 정지를 유도합니다. 이 화합물은 대장암 세포에서 전체 EGFR 및 인산화된 EGFR의 발현뿐만 아니라 전체 c-Met 및 인산화된 c-Met의 발현도 억제합니다. 이는 Protein Phosphatase 유형 1, 2A 및 2B의 억제제이며, K562 인간 골수성 백혈병 세포에서 G2/M기 세포 주기를 정지시키고 HL-60 세포에서 DNA 합성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Norcantharidin (NCTD)은 이종이식된 종양의 성장을 용량 및 시간 의존적으로 억제합니다. 대조군과 비교하여 NTCD 그룹에서 종양 부피는 종양 억제율 증가와 함께 감소합니다. 대조군과 비교하여 NTCD 그룹에서 S상 세포 비율 감소와 함께 세포자멸사율이 증가합니다. 이 화합물에 의해 유도된 이종이식된 종양 세포에서 핵 위축, 염색질 응집, 염색체 응축 및 전형적인 세포자멸사체와 같은 세포자멸사의 형태학적 변화가 관찰됩니다. NCTD 그룹에서 대조군과 비교하여 cyclin-D1, Bcl-2 및 survivin 단백질/mRNA의 발현은 유의하게 감소하고, p27 및 Bax 단백질/mRNA의 발현은 증가합니다. 이 화학 물질은 간암, 식도암 및 위암, 백혈구 감소증에 대한 항종양제로 임상적으로 보고되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28086832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688607/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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