Name: Rociletinib (CO-1686)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7284
Rating: 5 (37 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein Allitinib tosylate

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	제형	활성 설명
NCI-H1975	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM
HCC827	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM
HCC827-EPR	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM
PC9	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM
A431	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM
NCI-H1299	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H358	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H1975	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=32 nM
HCC827	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=7 nM
HCC827-EPR	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=20 nM
PC9	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=26 nM
A431	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=547 nM
NCI-H1299	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=4275 nM
NCI-H358	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=1806 nM
PC-9 (exon 19del)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=84 nM
H3255 (L858R)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=35 nM
PC-9ER (exon 19del+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=37 nM
H1975 (L858R+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=23 nM
BID007 (A763_Y764insFQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1278 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=673 nM
Ba/F3 (HH)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1730 nM
Ba/F3 (ASV)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=5290 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=262 nM
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	555.55	화학식	C₂₇H₂₈F₃N₇O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1374640-70-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AVL-301			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay) 21.5 nM(Ki) EGFR (wt) (Cell-free assay) 303.3 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Rociletinib (CO-1686)은 돌연변이 EGFR 발현 세포에서 62~187 nM 범위의 IC50로 p-EGFR을 억제하는 반면, 세 가지 WT EGFR 발현 세포에서는 2,000 nM 이상의 IC50로 EGFR 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 7~32 nM 범위의 GI50로 돌연변이 EGFR을 발현하는 NSCLC 세포의 성장을 선택적으로 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. CO-1686 내성 NSCLC 세포주는 상피-간엽 전이의 징후와 AKT 억제제에 대한 민감도 증가를 나타냅니다.
키나아제 분석	억제 동역학 연구
키나아제 분석	재조합 인간 야생형 및 T790M/L858R 이중 돌연변이 EGFR은 둘 다 N-말단 GST-태그가 붙어 있으며 Rociletinib (CO-1686) 분석에 사용됩니다. Omnia 연속 판독 분석은 공급업체가 설명한 대로 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	Rociletinib (CO-1686)은 모든 EGFR 돌연변이 모델뿐만 아니라 인간 EGFRL858R 및 EGFRL858R/T790M을 발현하는 형질전환 마우스에서 용량 의존적이고 유의미한 종양 성장 억제를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24065731/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02630186	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Genentech Inc.	February 24 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02580708	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Novartis Pharmaceuticals	September 30 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02147990	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	June 16 2014	Phase 2
NCT01526928	Terminated	Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	March 27 2012	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rociletinib (CO-1686) EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 555.55

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원