연구용

Lazertinib (YH25448) EGFR 억제제

Name: Lazertinib (YH25448)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8724
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S8724

Lazertinib (YH25448,GNS-1480)은 Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R 및 야생형 EGFR에 대해 각각 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM 및 76 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 돌연변이 선택성이 높으며 비가역적인 EGFR-TKI이며, ErbB2 및 ErbB4에 대해서는 훨씬 더 높은 IC50 값을 보입니다.

Lazertinib (YH25448) EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 554.64

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein Allitinib tosylate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	554.64	화학식	C₃₀H₃₄N₈O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1903008-80-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	YH25448,GNS-1480			Smiles	CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (9.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (7.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (9.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Del19/T790M (Cell-free assay) 1.7 nM L858R/T790M EGFR (Cell-free assay) 2 nM Del19 (Cell-free assay) 5 nM L85R (Cell-free assay) 20.6 nM WT EGFR (Cell-free assay) 76 nM
시험관 내(In vitro)	Lazertinib은 활성 EGFR 돌연변이 Del19 및 L858R과 T790M 돌연변이를 표적으로 하며, 야생형은 보존합니다. EGFR 돌연변이를 보유한 환자의 NSCLC 세포주 및 원발성 암세포에서 YH25448은 osimertinib에 비해 암세포 성장을 더 강력하게 억제하고 종양 세포의 세포자멸사를 유의하게 증가시킵니다. 세포 증식 분석에서 lazertinib의 GI50 값은 H1975 세포(L858R/T790M), PC9 세포(del19) 및 H2073 세포(wt)에 대해 각각 6 nM, 5 nM 및 711 nM입니다.
생체 내(In vivo)	H1975 세포를 이식한 생체 내 마우스 모델에서 1일 1회 YH25448 치료는 피부 각화증과 같은 비정상적인 징후 없이 피하 및 두개내 병변 모두에서 극적인 용량 의존적 종양 퇴행을 유도합니다. YH25448의 혈장 반감기는 5.9-6.8시간이며, 종양 보유 마우스에서 종양 대 혈장 AUC_0-last 비율은 3.0-5.1입니다. YH25448은 혈액뇌장벽에 대한 탁월한 침투력을 보여 pEGFR 억제에 대한 IC50 값을 초과하는 CSF 농도에 도달합니다. YH25448은 EGFR 돌연변이 뇌 전이 모델에서 종양 퇴행에 대한 우수한 효능을 보입니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4790 [2] https://www.jto.org/article/S1556-0864(16)33028-3/fulltext

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05896683	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	May 30 2023	Phase 1
NCT05601973	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	ETOP IBCSG Partners Foundation\|Janssen Pharmaceuticals	March 27 2023	Phase 2
NCT05742594	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	January 3 2023	Phase 1
NCT05162274	Completed	Healthy Adult Volunteers	Yuhan Corporation	November 30 2021	Phase 1
NCT05112952	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy	Janssen Research & Development LLC	November 30 2021	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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