Name: WZ4002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1173
Rating: 5 (34 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein Allitinib tosylate

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
Sf9 cells	Function assay	60 mins	Inhibition of EGFR L858R mutant (unknown origin) expressed in Sf9 cells pre-incubated for 60 mins before substrate and ATP addition by homogeneous time-resolved FRET assay, IC50=1 nM
mouse BA/F3 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells transfected with EGFR E746_A750_del/T790M mutant, EC50=2 nM
human HCC827 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HCC827 cells harboring EGFR del E746-A750 mutant after 72 hrs by MTS assay, IC50=7 nM
human PC9 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against growth-resistant human PC9 cells expressing EGFR E746_A750/T790M mutant, EC50=14 nM
NCI-H1975 cells	Function assay	2 h	Inhibition of EGFR L858R/T970M double mutant phosphorylation in human NCI-H1975 cells after 2 hrs by fluorescence assay, IC50=0.023 μM
human 16HBE cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human 16HBE cells expressing wild type EGFR after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.811 μM
human A431 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human A431 cells overexpressing wild type EGFR assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.108 μM
human LoVo cells	Function assay	2 h	Inhibition of wild type EGFR phosphorylation in human LoVo cells after 2 hrs by fluorescence assay, IC50=1.18 μM
human 16HBE14o- cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human 16HBE14o- cells harboring wild type EGFR assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.355 μM
human BEAS2B cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human BEAS2B cells harboring wild type EGFR assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.811 μM
human A549 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against k-RAS dependent human A549 cells overexpressing WT EGFR after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.102 μM
human HL7702 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HL7702 cells expressing wilt type EGFR after 72 hrs by MTS assay, IC50=2.73 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	494.18	화학식	C₂₅H₂₇ClN₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1213269-23-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (26.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (26.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (80.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (60.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R) (BaF3 cells) 2 nM EGFR (L858R/T790M) (BaF3 cells) 8 nM
시험관 내(In vitro)	WZ4002는 다른 EGFR 유전자형 E746_A750 및 E746_A750/T790M을 IC50 2 및 6 nM로 억제합니다. 또한, 이 화합물은 야생형 ERBB2를 IC50 32 nM로 억제합니다. 이는 NSCLC 세포주에서 EGFR, AKT 및 ERK1/2 인산화를 억제하고 다른 EGFR T790M 돌연변이 대립유전자를 발현하는 NIH-3T3 세포에서 EGFR 인산화를 방지합니다. 이 화학 물질의 경우 10 μM에서 DMSO 대조군 대비 95% 이상의 억제를 보인 키나아제가 해리 상수 측정용으로 선택됩니다. C2-아닐린 치환체에 오르토-메톡시 그룹을 갖는 이 억제제는 WZ3146에 비해 EGFR에 대한 선택성이 더 높습니다. 퀴나졸린 억제제에 비해 WT EGFR의 인산화 억제에 100배 덜 효과적입니다. 유사하게, 이 화합물은 재조합 L858R/T790M 단백질의 EGFR 키나아제 활성을 WT EGFR보다 더 강력하게 방지하며, HKI-272 및 게피티닙에서는 반대가 관찰됩니다. 또한, Src TKI 내성 H1975 세포 및 HCC827 세포의 인산화된 EGFR은 3세대 EGFR TKI인 WZ4002에 의해 완전히 억제됩니다.
키나아제 분석	EGFR 키나아제 분석
키나아제 분석	재조합 EGFR L858R/T790M 및 WT 단백질을 이용한 시험관 내 억제 효소 동역학 분석은 96웰 형식의 ATP/NADH 결합 분석 시스템을 사용하여 수행됩니다. WZ4002는 억제 효과를 결정하기 위해 첨가됩니다.
생체 내(In vivo)	2주 효능 연구에서 WZ4002 치료는 T790M을 포함하는 두 마우스 모델 모두에서 단독 차량 대비 유의미한 종양 퇴행을 유발합니다. 이 화합물의 저용량 및 고용량 치료는 각각 추적자 섭취의 평균 26% 및 36% 감소를 초래합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22157722/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331221/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WZ4002 EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 494.18

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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