Name: AG-1478
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2728
Rating: 5 (100 reviews)

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품질 관리

배치: S272801 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein Allitinib tosylate

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
U87MG	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=34.6 μM	8752145
U87MG.ΔEGFR	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=8.7 μM	8752145
U87MG.wtEGFR.	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=48.4 μM	8752145
U87MG	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.ΔEGFR	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.wtEGFR.	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Growth inhibitory assay	~50 μM		DMSO	inhibits cell growth	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Function assay	~50 μM		DMSO	induces arrest in the Cell Cycle	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Apoptosis assay	~50 μM		DMSO	induces apoptosis.	9288782
A431	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
MDA-468	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
A431	Function assay	~10 μM		DMSO	induces cell cycle arrest	10702262
MDA-MB-231	Kinase assay	~5 μM		DMSO	inhibits EGF stimulated phosphorylation of FKHR	11030146
CNE2	Growth inhibitory assay	100 μM		DMSO	inhibits cell proliferation by 98.4%	11410322
CNE2	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine phosphorylation	11410322
CNE2	Function assay	~100 μM		DMSO	Inhibits MAPK and AKT activation	11410322
CNE2	Function assay	~50 μM		DMSO	affects cell cycle distribution	11410322
HSC-2	Kinase assay	8 μM		DMSO	inhibits phosphorylation of EGFR and Akt	17689285
HSC-2	Apoptosis assay	8 μM		DMSO	inhibits Fas-mediated apoptosis	17689285
HEp-2	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	enhances oridonin-induced growth-inhibitory	20202741
SubG1	Apoptosis assay	~10 μM		DMSO	enhances oridonin-induced apoptosis	20202741
HEp-2	Function assay	~10 μM		DMSO	enhances Oridonin-induced Bax activation, Bcl-2 degradation and SIRT1 inactivation	20202741
H508	Growth inhibitory assay	~1 μM		DMSO	mitigates CPF-mediated H508 cell growth	26514924
A431	Antiproliferative assay				Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50=20μM	15109642
HeLa	Function assay		30 mins		Inhibition of EGFR autophosphorylation in human HeLa cells preincubated for 30 mins prior to EGF stimulation by Western blotting	21718029
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HEK293	Function assay		1 hr		Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, Ki=1.87μM	29941193
HEK293	Function assay		1 hr		Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, IC50=19.6μM	29941193
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	315.75	화학식	C₁₆H₁₄ClN₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	153436-53-4,175178-82-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Tyrphostin AG-1478, NSC 693255			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (79.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 3 nM
시험관 내(In vitro)	AG-1478은 ErbB2 및 PDGFR에 대해 >100 M의 IC50을 가지며 높은 선택성을 보입니다. 이 화합물은 절단된 EGFR을 발현하는 U87MG 세포를 IC50 8.7 M로 우선적으로 억제하며, 이는 내인성 wt EGFR을 발현하거나 외인성 wt EGFR을 과발현하는 세포의 IC50 34.6 M 및 48.4 M와 비교됩니다. 또한 DNA 합성을 IC50 4.6 M, 19.67 M 및 35.2 M로 억제합니다. 이 화학물질은 또한 내인성 또는 과발현된 외인성 wt EGFR에 비해 EGFR의 티로신 키나제 활성 및 자가인산화를 우선적으로 억제합니다. 이 (0.25 M) 화합물은 Ang II, Ca2+ 이온 운반체 및 EGF에 의해 유도된 MAPK 활성화를 억제하지만, 포르볼 에스테르 또는 혈소판 유래 성장 인자-BB에 의한 활성화는 억제하지 않습니다. 이 화합물은 BaF/ERX 및 LIM1215 세포의 EGF 유도 유사 분열을 IC50 0.07 M 및 0.2 M로 각각 억제합니다. 이는 ABCB1 및 ABCG2와 같은 ATP-결합 카세트 (ABC) 수송체의 기능을 억제할 수 있으며, ABCG2에 대한 효과가 더 뚜렷합니다.
생체 내(In vivo)	AG-1478 투여는 종양 부위의 EGFR 인산화를 차단하고 WT EGFR을 과발현하는 A431 이종이식편과 de2-7 EGFR을 발현하는 교모세포종 이종이식편의 성장을 억제합니다. 이 화합물의 치료 미만 용량조차도 세포독성 약물의 효능을 유의하게 향상시키며, 이 화학물질의 조합은 인간 교모세포종 이종이식편에 대해 시너지 항종양 활성을 나타냅니다. 이 화합물과 항-EGFR 항체(mAb 806)의 조합은 EGFR을 과발현하는 종양 이종이식편에 대해 부가적이며 경우에 따라 시너지적인 항종양 활성을 나타냅니다. 이 화합물(0.4 mg)과 25 Ci ⁹⁰Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193 단회 투여의 조합은 단독 요법보다 효능이 유의하게 향상됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8752145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9535870/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676326/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16203806/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16522318/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19059384/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19148526/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21472266/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		25258648
Western blot	Shc / PLC-γ1 EGFR / Neu / p-Tyr		10931950

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AG-1478 EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 315.75