XL092 (JUN04542)는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 여러 RTK의 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 각각 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM 및 7.2 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
연구용
제품 번호E0142
| 관련 타겟 | EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit |
|---|---|
| 기타 c-Met 억제제 | Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 |
| 분자량 | 528.53 | 화학식 | C29H25FN4O5 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2367004-54-2 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | JUN04542 | Smiles | CNC(=O)C1=CC2=C(OC3=CC=C(NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(F)C=C5)C=C3)C=CN=C2C=C1OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(189.2 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
VEGFR2
(in cell-based assay) 1.6 nM
AXL
(in cell-based assay) 3.4 nM
MER
(in cell-based assay) 7.2 nM
MET
(in cell-based assay) 15 nM
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참조 |
|---|
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03845166 | Active not recruiting | Neoplasm Malignant|Renal Cell Carcinoma|Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer|Colorectal Cancer |
Exelixis |
March 20 2019 | Phase 1 |