Name: AMG 337
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8167
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S816701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.73%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.73

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 c-Met 억제제	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	463.46	화학식	C₂₃H₂₂FN₇O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1173699-31-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (204.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MET receptor (Cell-free assay) 1 nM MET(H1094R) (Cell-free assay) 1 nM MET(M1250T) (Cell-free assay) 4.7 nM MET(V1092I) (Cell-free assay) 21.5 nM
시험관 내(In vitro)	AMG 337은 유두상 신장 세포 암종에서 발견되는 WT MET 및 MET 돌연변이 하위 집합의 효소 활성을 강력하게 억제합니다. 이 화합물이 Y1230 및 D1228 돌연변이를 억제하지 못하는 것은 MET 키나제 도메인의 활성화 루프의 비활성 형태 변형의 파괴 결과일 가능성이 높습니다. 또한 PC3 세포에서 IC50이 5nM인 세포 기반 HGF 유도 MET 인산화를 억제합니다.이 화합물은 MET 의존성 암세포주에서 증식을 억제합니다. MET 증폭 위암 세포주에서 PI3K 및 MAPK 경로를 통한 신호 전달을 억제하여 세포 증식 및 생존에 지대한 영향을 미칩니다.
생체 내(In vivo)	AMG 337은 0.75 mg/kg (32 nmol/L 자유 약물 농도) 용량에서 Gab-1 인산화의 90% 이상 억제를 보이는 인상적인 효능을 나타냅니다. 이 화합물은 24시간 동안 완전한 MET 억제와 일치하는 연속 투여 용량에서 잘 허용되었으며, 이는 인간 암에서 MET의 역할을 테스트하는 데 필요한 전임상 특성을 가지고 있음을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02096666	Completed	Stomach Neoplasms	Amgen	April 15 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT02016534	Terminated	Stomach Neoplasms	Amgen	February 2014	Phase 2
NCT01253707	Completed	Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Cancer\|Oncology\|Oncology Patients\|Tumors	Amgen	December 8 2010	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG 337 c-Met 억제제

화학 구조

분자량: 463.46