연구용

Merestinib (LY2801653) c-Met 억제제

Name: Merestinib (LY2801653)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7014
Rating: 5 (11 reviews)

제품 번호S7014

Merestinib (LY2801653)은 Met (c-Met) 티로신 키나아제의 유형 II ATP 경쟁적, 느린 해리 억제제이며, 해리 상수(Ki)는 2 nM, 약동학적 체류 시간(Koff)은 0.00132 min(-1), t1/2는 525분입니다. 이 화합물은 또한 MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 및 DDR2를 각각 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0.1 nM, 7 nM의 IC50으로 억제합니다.

Merestinib (LY2801653) c-Met 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 552.53

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품질 관리

배치: S701401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.78%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.78

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 c-Met 억제제	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	552.53	화학식	C₃₀H₂₂F₂N₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1206799-15-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DDR1 (Cell-based assay) 0.1 nM AXL (Cell-based assay) 2 nM Met (Cell-free assay) 2 nM(Ki) MKNK1/2 (Cell-based assay) 7 nM FLT3 (Cell-based assay) 7 nM DDR2 (Cell-based assay) 7 nM MERTK (Cell-based assay) 10 nM MST1R (Cell-based assay) 11 nM ROS1 (Cell-based assay) 23 nM
시험관 내(In vitro)	Merestinib (LY2801653)은 MET 경로 의존적인 세포 분산 및 세포 증식에 대한 시험관 내 효과를 보여줍니다. MET 유전자 증폭이 있는 세포주(MKN45, Hs746T 및 H1993)에서 MET 유전자 증폭이 없는 세포주(U-87MG, KATO-III)보다 더 강력한 항증식 활성을 보입니다. 이 화합물은 또한 각각 단일 점 돌연변이를 가진 13가지 MET 변이체에 대해서도 효능을 유지합니다. MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2를 포함한 여러 다른 수용체 티로신 온코키나아제와 세린/트레오닌 키나아제 MKNK1/2에 대해 강력한 활성을 가지는 것으로 밝혀졌습니다. HGF로 자극된 H460 세포에서 MET 자가인산화를 억제하는 이 화학물질의 평균 IC50 값은 35.2±6.9 nM이고, S114 세포에서 MET 자가인산화에 대한 IC50은 59.2 nM입니다.
생체 내(In vivo)	Merestinib (LY2801653)은 MET 증폭(MKN45), MET 자가분비(U-87MG 및 KP4) 및 MET 과발현(H441) 이종이식 모델에서 생체 내 항종양 효과와 생체 내 혈관 정상화 효과를 보여줍니다. 이 화합물은 이종이식 종양에서 혈관 정상화를 유도할 수 있습니다. 연구된 종 중에서 이 화합물은 마우스에서 2.9시간으로 가장 짧은 제거 반감기를 가지며, 비인간 영장류에서는 14.3시간입니다. 현재 진행성 암 환자를 대상으로 한 1상 임상 시험 중입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23275061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23275061/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03125239	Completed	Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia	Jacqueline Garcia MD\|Eli Lilly and Company\|Dana-Farber Cancer Institute	August 10 2017	Phase 1
NCT03027284	Completed	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Biliary Tract Carcinoma\|Cholangiocarcinoma\|Gall Bladder Carcinoma\|Solid Tumor\|Non-Hodgkin''s Lymphoma	Eli Lilly and Company	February 3 2017	Phase 1
NCT02745769	Completed	Advanced Cancer\|Colorectal Cancer\|Mantle Cell Lymphoma	Eli Lilly and Company	October 21 2016	Phase 1
NCT02779738	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	May 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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