Name: Amuvatinib (MP-470)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1244
Rating: 5 (21 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.75%

99.75

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 c-Kit 억제제	Masitinib OSI-930 Sitravatinib (MGCD516) PDGFR inhibitor 1 ISCK03 AZD3229 Masitinib mesylate Bezuclastinib Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
GIST	Function assay			Inhibition of AXL in human GIST cells, IC50<1μM	26555154
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Caco-2	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=0.02μM	ChEMBL
Caco-2	Function assay		48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=0.06μM	ChEMBL
GIST882	Function assay		4 days	Inhibition of c-kit gain of function mutant in human GIST882 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=1.6μM	ChEMBL
GIST882	Function assay		96 hrs	Inhibition of c-kit gain of function mutant in human GIST882 cells after 96 hrs by Cell-Titer Glo luciferase assay, IC50=1.6μM	ChEMBL
MIAPaCa2	Function assay		4 days	Inhibition of PDGFRA in human MIAPaCa2 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=2.1μM	ChEMBL
PANC1	Function assay		4 days	Inhibition of PDGFRA in human PANC1 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=3μM	ChEMBL
SF-767	Cytotoxicity assay	1 uM	24 hrs	Cytotoxicity against human SF-767 cells assessed as cell death at 1 uM after 24 hrs by MTS assay	ChEMBL
SF-767	Cytotoxicity assay	1 uM	24 hrs	Cytotoxicity against human SF-767 cells assessed as cell death at 1 uM in presence of 800Gy ionizing radiation after 24 hrs by MTS assay	ChEMBL
SBcl2	Antitumor assay		5 days	Antitumor activity against human SBcl2 cells xenografted in ip dosed athymic nude mouse assessed as reduction in tumor growth administered as qd for 5 days	ChEMBL
HT-29	Function assay			Suppression of ionizing radiation-induced Rad51 expression in human HT-29 cells pretreated with compound followed by ionizing radiation by Western blot analysis	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	447.51	화학식	C₂₃H₂₁N₅O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	850879-09-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HPK 56			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC=NC3=C2OC4=CC=CC=C43)C(=S)NCC5=CC6=C(C=C5)OCO6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 32 mg/mL (71.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (201.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met RAD51 c-RET c-Kit (D816H) 10 nM PDGFRα (V561D) 40 nM FLT3 (D835Y) 81 nM
시험관 내(In vitro)	Amuvatinib (MP-470)의 염산염은 c-Kit^D816V, c-Kit^D816H, c-Kit^V560G, c-Kit^V654A를 포함한 여러 c-Kit 변이체와 Flt3 변이체(Flt3^D835Y) 및 두 가지 PDGFRα 변이체(PDGFRα^V561D 및 PDGFRα^D842V)를 IC50 10 nM ~ 8.4 μM로 억제합니다. 또한 c-Kit^K642E, c-Kit^D816V, c-Kit^K642E/D816V를 포함한 여러 c-Kit 변이체에 결합하여 억제합니다. 이 화합물은 OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153 및 DMS-114 세포의 증식을 IC50 0.9 μM–7.86 μM로 강력하게 억제합니다. 또한 c-Kit 및 PDGFRα를 각각 IC50 값 31 μM 및 27 μM로 억제합니다. MiaPaCa-2, PANC-1 및 GIST882 세포에 대해 IC50 1.6 μM ~ 3.0 μM로 강력한 세포 독성을 나타냅니다. MDA-MB-231 세포에서 (1 μM)은 AXL의 티로신 인산화를 억제합니다. LNCaP 및 PC-3 세포에서는 (DU145 세포에서는 아님) 각각 IC50 4 μM 및 8 μM로 세포 독성을 나타내며, 10 μM에서 세포자멸사를 유도합니다. LNCaP 세포에서 (10 μM)은 G1기 정지를 유발하고 Akt 및 ERK1/2의 인산화를 감소시킵니다. SF767 세포에서 (10 μM)은 c-Met 인산화를 억제하고 세포를 방사선에 민감하게 만듭니다. 방사선과 병용 시 (10 μM)은 글리코겐 신타아제 키나아제 (GSK)3β 활성을 억제하고, 세포자멸사를 유도하며, 아마도 Rad51 억제를 통해 이중 가닥 DNA 손상 복구를 방해합니다.
키나아제 분석	c-Kit 및 PDGFRα의 키나아제 억제 분석
키나아제 분석	c-Kit 및 PDGFRα에 대한 억제 활성을 테스트하기 위해 효소를 다양한 농도의 Amuvatinib (MP-470) 및 방사성 표지된 γ-³²P-ATP와 함께 배양합니다. 30분 후, 반응 혼합물은 아크릴아미드 겔에서 전기영동되고, 효소에 통합된 방사능 양으로 정량화된 자가인산화가 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	HT-29, A549 및 SB-CL2 세포의 마우스 이종이식 모델에서 Amuvatinib (MP-470) (복강 내 투여 10 mg/kg–75 mg/kg 또는 경구 투여 50 mg/kg–200 mg/kg)은 종양 성장을 억제합니다. LNCaP 이종이식편을 가진 마우스에서 이 화합물 (20 mg/kg)과 엘로티닙을 병용하면 종양 성장 억제 (TGI)를 유의하게 유도합니다.
참조	[1] http://www.patentstorm.us/patents/7820684.html [2] http://www.wipo.int/patentscope/search/en/WO2005037825 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17325667/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19432987/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20028557/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903282/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20563581/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		24950457
Western blot	p-AXL / AXL / p-AKT / AKT / ERK / Rad51		24950457

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01357395	Completed	Small Cell Lung Carcinoma	Astex Pharmaceuticals Inc.	May 2011	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amuvatinib (MP-470) c-Kit 억제제

화학 구조

분자량: 447.51