Name: OSI-930
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1220
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 c-Kit 억제제	Masitinib Amuvatinib (MP-470) Sitravatinib (MGCD516) PDGFR inhibitor 1 ISCK03 AZD3229 Masitinib mesylate Bezuclastinib Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	443.44	화학식	C₂₂H₁₆F₃N₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	728033-96-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)CNC3=C(SC=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (200.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FLT1 (Cell-free assay) 8 nM KDR (Cell-free assay) 9 nM CSF-1R (Cell-free assay) 15 nM LCK (Cell-free assay) 22 nM C-Raf (Cell-free assay) 41 nM Kit (Cell-free assay) 80 nM
시험관 내(In vitro)	OSI-930은 HMC-1 세포주에서 14 nM의 IC50으로 세포 증식을 억제하며, 구성적으로 활성화된 변이체 수용체 티로신 키나아제를 발현하지 않는 COLO-205 세포주의 성장에 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 또한, 이 화합물은 HMC-1 세포주에서 34 nM의 EC50으로 세포 사멸을 유도합니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 정제된 재조합 시토크롬 P450 (P450) 3A4를 24 μM의 K_i로 시간 및 농도 의존적 방식으로 비활성화합니다.
키나아제 분석	단백질 키나아제 분석
키나아제 분석	단백질 키나아제 분석은 ELISA 기반 분석 방법(Kit, KDR, PDGFRα, PDGFRβ) 또는 방사선 측정법으로 자체 수행됩니다. 자체 ELISA 분석은 96웰 분석 플레이트 표면에 결합된 기질로 poly(Glu:Tyr)을 사용했습니다. 인산화는 HRP에 접합된 항인산티로신 항체를 사용하여 검출됩니다. 결합된 항체는 ABTS를 퍼옥시다제 기질로 사용하여 405/490 nm에서 흡광도를 측정하여 정량화됩니다. 모든 분석은 곤충 세포 또는 박테리아에서 발현되는 정제된 재조합 키나아제 촉매 도메인을 사용합니다. 자체 분석에 사용되는 Kit 및 EGFR 단백질은 내부적으로 준비되며, 다른 효소는 외부에서 얻습니다. 재조합 Kit 단백질은 곤충 세포에서 NH₂-말단 글루타티온 S-트랜스퍼라제 융합 단백질로 발현되며, 처음에는 ATP에 대한 K_m이 비교적 높은(400 μM) 비인산화(비활성화) 효소로 정제됩니다. 일부 분석에서는 1 mM ATP와 함께 30°C에서 1시간 동안 배양하여 활성화된(티로신 인산화된) 효소 형태를 준비합니다. 인산화된 단백질은 탈염 컬럼을 통과시켜 ATP의 대부분을 제거하고 50% 글리세롤을 포함하는 완충액에 -80°C에서 보관됩니다. 그 결과 준비된 단백질은 초기 비인산화된 준비물보다 상당히 높은 비활성도와 낮은 ATP K_m(25 μM)을 가집니다. 이 화합물에 의한 Kit 자가인산화 억제는 비인산화된 효소를 30°C에서 200 μM ATP 및 다양한 농도의 이 화학 물질과 함께 배양하여 분석됩니다. 반응은 SDS-PAGE 샘플 버퍼에 분취액을 제거한 후 100°C에서 5분간 가열하여 중단됩니다. Kit의 인산화 정도는 총 Kit 및 인산화된 Kit 모두에 대한 면역블로팅으로 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	OSI-930은 경구 투여를 통해 최대 유효 용량인 200 mg/kg으로 투여되었을 때 HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 및 U251 이종이식 모델을 포함한 광범위한 전임상 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21068193/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00513851	Completed	Advanced Solid Tumors	Astellas Pharma Inc\|OSI Pharmaceuticals	April 2006	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OSI-930 c-Kit 억제제

화학 구조

분자량: 443.44