Name: S49076
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8404
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.73%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.73

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 c-Met 억제제	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	438.50	화학식	C₂₂H₂₂N₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1265965-22-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Met (Cell-free assay) 1 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM Axl (Cell-free assay) 7 nM FGFR3 (Cell-free assay) 15 nM FGFR2 (Cell-free assay) 17 nM FGFR1 (Cell-free assay) 18 nM
시험관 내(In vitro)	S49076은 MET, AXL 및 FGFR의 세포 인산화를 강력하게 차단하고 시험관 내 및 생체 내에서 하류 신호 전달을 억제합니다. 세포 모델에서 이 화합물은 MET 및 FGFR2 의존성 위암 세포의 증식을 억제하고, MET 구동 폐암 세포의 이동을 차단하며, FGFR1/2 및 AXL을 발현하는 간암 세포의 집락 형성을 억제합니다. MET, AXL 또는 FGFR을 발현하는 암세포의 생존력, 운동성 및 3차원 집락 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	S49076은 잘 허용되는 용량에서 MET 및 FGFR 의존성 종양 이종이식편에서 현저한 항종양 활성을 보입니다. 이 화합물은 종양에 높은 분포를 보이며, 3.125 mg/kg 용량의 반감기는 혈액에서 2시간 미만인 반면 약 7시간입니다. 6.25 mg/kg 이상의 용량에서 MET 인산화의 50% 이상 억제가 16시간 동안 유지됩니다. 또한 베바시주맙 내성 모델에서도 활성적이며 베바시주맙과 함께 결장암 이종이식편의 성장을 완전히 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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S49076 c-Met 억제제

화학 구조

분자량: 438.50