연구용

Remibrutinib BTK 억제제

Name: Remibrutinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9660
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9660

Remibrutinib은 브루톤 티로신 키나아제(BTK)의 강력하고 고도로 선택적인 공유 결합 억제제로, BTK, FcγR 유도 IL8 및 항-IgM/IL4 유도 CD69에 대해 각각 1.3 nM, 2.5 nM 및 18 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 BTK의 비활성 형태에 결합하여 탁월한 키나아제 선택성을 나타내며 자가면역 질환 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

화학 구조

분자량: 507.53

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품질 관리

배치: S966001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.14%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.14

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	507.53	화학식	C₂₇H₂₇F₂N₅O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1787294-07-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LOU064			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1NC(=O)C2=C(C=C(C=C2)C3CC3)F)F)C4=C(C(=NC=N4)N)OCCN(C)C(=O)C=C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (197.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 1.3 nM IL-8 (Cell-free assay) 2.5 nM CD69 (Cell-free assay) 18 nM
시험관 내(In vitro)	LOU064는 BTK의 비활성 형태에 결합하여 탁월한 키나아제 선택성을 나타내며 자가면역 질환 치료를 위한 동급 최고(best-in-class) 공유 결합 BTK 억제제가 될 잠재력을 가지고 있습니다.
생체 내(In vivo)	LOU064는 1.6 mg/kg의 EC90과 함께 강력한 생체 내 표적 점유율을 나타내며, 쥐 콜라겐 유발 관절염에서 용량 의존적인 효능을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32083858/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05677451	Recruiting	Chronic Spontaneous Urticaria	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 11 2023	Phase 3
NCT05432388	Recruiting	Allergy Peanut	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 12 2022	Phase 2
NCT05156281	Recruiting	Relapsing Multiple Sclerosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 13 2021	Phase 3
NCT05147220	Recruiting	Relapsing Multiple Sclerosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 16 2021	Phase 3
NCT04035668	Terminated	Sjögren Syndrome	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 12 2019	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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