Name: Zanubrutinib (BGB-3111)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8791
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	471.55	화학식	C₂₇H₂₉N₅O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1691249-45-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BGB-3111			Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	생화학 및 세포 분석에서 BGB-3111은 이브루티닙보다 BTK 대 EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK 및 TEC에 대해 더 선택적입니다. 여러 MCL 및 DLBCL 세포주에서 BGB-3111은 BCR 응집 유발 BTK 자가인산화를 억제하고, 하류 PLC-γ2 신호 전달을 차단하며, 세포 증식을 강력하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)	전임상 동물 연구에서 BGB-3111은 이브루티닙보다 우수한 경구 생체 이용률을 보여 더 높은 노출과 조직에서 더 완전한 표적 억제를 달성합니다. 마우스 BTK 점유 분석에서 BGB-3111 치료는 용량 의존적인 BTK 점유를 유발하며 PBMC 및 비장을 포함한 표적 장기에서 이브루티닙보다 약 3배 더 강력한 효능을 보입니다. REC-1 MCL 및 ABC 하위 유형 DLBCL (TMD-8) 이종이식 모델 모두에서 BGB-3111은 용량 의존적인 항종양 효과를 유도하고 이브루티닙과 비교하여 우수한 효능을 보입니다. 쥐 독성 연구에 따르면 BGB-3111은 매우 잘 견디며 250mg/kg/day까지 투여했을 때 MTD에 도달하지 않습니다.
참조	[1] http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1		30679329
ELISA	IL-10		30209121

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06029309	Not yet recruiting	Mantle Cell Lymphoma	Alvaro Alencar MD\|BeiGene\|Incyte Corporation\|MorphoSys AG\|University of Miami	May 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06350318	Recruiting	Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma\|B-Cell Lymphoma	H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|BeiGene Ltd.	March 13 2024	Phase 2
NCT06067048	Not yet recruiting	Lymphoma	Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland	February 1 2024	Phase 2
NCT05665530	Recruiting	Aggressive B-Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Aggressive B-Cell NHL\|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma (MCL)\|Richter''s Syndrome\|T-cell Lymphoma	Prelude Therapeutics\|BeiGene	September 12 2023	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zanubrutinib (BGB-3111) BTK 억제제

화학 구조

분자량: 471.55

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원