BTK 억제제 | BTK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8116	Acalabrutinib (ACP-196)	Acalabrutinib (ACP-196)은 B-세포 항원 수용체 (BCR) 신호 경로의 활성화를 방지하는 3 nM의 IC50을 가진 선택적 2세대 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 억제제입니다. 이 화합물은 다른 TEC 키나제 계열 구성원 (각각 ITK, TXK, BMX 및 TEC)에 비해 323배, 94배, 19배, 9배 향상된 표적 특이성을 가지며 EGFR에 대한 활성은 없습니다.	J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582 Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889 bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
S7173	Spebrutinib (AVL-292)	Spebrutinib (AVL-292)는 <0.5 nM의 IC50을 갖는 공유결합성, 경구 활성 및 고선택성 BTK 억제제로, 다른 분석된 키나제에 비해 최소 1400배 이상의 선택성을 나타냅니다. 1상에 있습니다.	oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820 Elife, 2021, 10e66984 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
S8166	tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride	티라브루티닙 염산염 (ONO-4059, GS-4059)은 IC50이 2.2nM인 매우 강력하고 선택적인 BTK 억제제입니다.	PLoS One, 2023, 18(8):e0290872 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
S7051	CGI1746	CGI1746은 IC50이 1.9 nM인 Btk의 강력하고 고도로 선택적인 저분자 억제제입니다.	J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582 Elife, 2020, 9e60470 Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
S7734	LFM-A13	LFM-A13은 IC50 2.5 μM의 특이적인 브루톤 티로신 키나아제(BTK) 억제제로, JAK1, JAK2, HCK, EGFR 및 IRK를 포함한 다른 단백질 키나아제에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.	Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
S7257	CNX-774	CNX-774는 IC50이 1 nM 미만인 비가역적이고 경구 투여가 가능하며 고도로 선택적인 BTK 억제제입니다.	Cancer Lett, 2023, 552:215981 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Oncol Rep, 2021, 45(5)56
S8777	Evobrutinib	Evobrutinib은 IC50이 37.9 nM인 고도로 선택적인 BTK 억제제입니다. 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630 Brain Pathol, 2024, e13240. J Leukoc Biol, 2024, qiae160
S8832	Branebrutinib (BMS-986195)	Branebrutinib (BMS-986195)는 BTK, TEC, BMX 및 TXK에 대해 각각 0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM 및 5 nM의 IC50 값을 갖는 BTK의 강력한 억제제입니다.	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8348	BMS-935177	BMS-935177은 IC50 값이 2.8 nM인 강력하고 가역적인 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 억제제이며, 우수한 키나아제 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 다른 키나아제, 특히 TEC, BMX, ITK, TXK를 포함한 다른 Tec 계열 키나아제보다 BTK에 대해 5배에서 67배 더 선택적이며 강력합니다.	iScience, 2021, 24(9):102931 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853)는 Btk에 대해 0.91 nM의 Ki 값을 가지는 강력하고 선택적이며 비공유 브루톤 티로신 키나아제 (BTK) 억제제입니다. 이 화합물은 3가지 비표적(Bmx: 153배, Fgr: 168배, Src: 131배)에 대해 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	자누브루티닙은 ITK, JAK3 및 EGFR을 포함한 다른 키나아제에 대한 표적 외 억제 활성이 낮은 것으로 나타난 강력하고 특이적이며 비가역적인 BTK 억제제입니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498 UNIVERSITY OF PADUA, 2023,
S9825	Pirtobrutinib (LOXO-305)	LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005)는 WT BTK HEK 세포에서 5.69 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 비공유결합성 차세대 BTK 억제제입니다. 이 화합물은 370개의 다른 키나제 중 98% 이상에 대해 BTK에 대해 300배 이상의 선택성을 보입니다.	J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770 J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694
E2838	M7583	M7583은 각각 1.5 nM 및 11.9 nM의 IC50 및 Ki를 가진 강력하고 경구 활성인 ATP 경쟁적이며 고도로 선택적인 비가역적 BTK 억제제입니다.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
S8381	BMS-986142	BMS-986142는 IC50이 0.5 nM인 강력하고 고도로 선택적인 가역적 저분자 BTK 억제제입니다. 384가지 키나제 패널에서 BTK(TEC, ITK, BLK, TXK 및 BMX)에 대해 100배 미만의 선택성을 가진 5가지 키나제만이 이 화합물에 의해 억제되었습니다.	BMC Oral Health, 2023, 23(1):265
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	ATP 경쟁적 티로신 키나아제 억제제인 Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026)은 IC50이 0.85 nM인 BTK를 표적으로 하도록 설계되었습니다. 또한 TEC, Trk 및 Src 계열 키나아제의 여러 주요 발암성 드라이버에 대해 강력한 억제 활성을 가진 독특한 키나아제 선택성 프로파일을 가지고 있습니다.	Blood, 2021, blood.2021011787
S7080	RN486	RN486은 IC50이 4 nM인 강력하고 선택적인 BTK 억제제입니다.
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compound 27)은 Btk에 대해 IC50이 0.11 nM인 BTK 억제제이며, hWB에서 B 세포 활성화를 IC50이 2 nM로 억제합니다.
E1381	NX-2127	NX-2127은 BTK의 기능을 직접 결합하는 방식이 아닌 BTK의 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 촉매하여 억제하는 독특하고 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 T세포 활성화를 촉진하고 1차 인간 T세포에서 IL-2 생산을 증가시킵니다.
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307)는 ONO-4059의 유사체로, 23.9 nM의 IC50을 갖는 고효능 및 선택적 경구용 BTK 억제제입니다. 1단계.
E2843	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641)은 Bruton’s tyrosine kinase (BTK)에 대해 1.95 nM의 IC50 값을 가지며 고도로 선택적인 억제력을 보였고, 다른 BMX, TEC 및 TXK에 대한 선택성은 각각 0.3배, 2.3배, 2.4배였습니다.
E1848	BGB-8035	BGB-8035는 Bruton's tyrosine kinase (BTK)의 경구 활성 및 고선택적 억제제로, BTK에 대한 IC50 값은 각각 1.1 nM입니다. 이 화합물은 항종양 및 항관절염 활성을 나타내며 B-세포 악성종양 및 자가면역 질환 연구에 사용될 잠재력을 보여줍니다.
E1582	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701)은 Bruton's tyrosine kinase (BTK)의 비가역적이고 고도로 특이적이며 강력한 억제제입니다. TG-1701은 B세포 비호지킨 림프종(B-NHL)의 시험관 내 및 생체 내 모델 모두에서 Kd 값 3 nmol/L로, 동급 최초 BTK 억제제인 ibrutinib과 비교하여 유사한 효능을 보이지만 더 큰 선택성을 나타냅니다.
E1611	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473)은 Bruton's tyrosine kinase (Btk)의 가역적이고 선택적인 억제제입니다. 이는 대식세포 항원-1 신호 전달 억제를 통해 호중구 모집을 효과적으로 방지할 수 있습니다.
S6966	MT-802	MT-802는 BTK (Bruton's tyrosine kinase) 녹다운을 유도하는 강력한 PROTAC입니다. 이 화합물은 BTK를 세레블론 E3 유비퀴틴 리가아제 복합체로 모집하여 프로테아솜을 통한 BTK 유비퀴틴화 및 분해를 촉발합니다. 이는 C481S 변이 만성 림프구성 백혈병(CLL) 치료에 잠재력이 있습니다.
E1355	JNJ-64264681	JNJ-64264681은 경구 활성, 비가역적 공유 결합 브루톤 티로신 키나아제 (BTK) 억제제로, 강력한 전혈 활성과 탁월한 키놈 선택성을 가지고 있습니다. B세포 악성 종양 및 자가면역 질환 치료에 잠재적인 효능을 보입니다.
S9717	Vecabrutinib	Vecabrutinib (SNS-062)는 각각 0.3 nM 및 2.2 nM의 Kd 값을 갖는 강력한 비공유 BTK 및 ITK 억제제입니다. Vecabrutinib은 ITK에 대해 24 nM의 IC50을 보입니다.
E4643	BIIB129	BIIB129는 높은 키놈 선택성을 가진 Bruton’s tyrosine kinase (BTK)의 독특한 뇌 투과성 공유 결합 억제제입니다. 이는 중추신경계(CNS)에서 B-세포 증식을 표적으로 하는 데 효과를 나타내어 다발성 경화증(MS)에 대한 유망한 면역 조절 치료법이 됩니다.
S9660	Remibrutinib	Remibrutinib은 브루톤 티로신 키나아제(BTK)의 강력하고 고도로 선택적인 공유 결합 억제제로, BTK, FcγR 유도 IL8 및 항-IgM/IL4 유도 CD69에 대해 각각 1.3 nM, 2.5 nM 및 18 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 BTK의 비활성 형태에 결합하여 탁월한 키나아제 선택성을 나타내며 자가면역 질환 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
S8571	BTK IN-1	BTK IN-1(SNS062 유사체)은 IC50이 100 nM 미만인 강력한 브루톤 티로신 키나아제(BTK) 억제제입니다.
E0041	Tolebrutinib	Tolebrutinib은 라모스 B 세포와 HMC 미세아교세포에서 각각 0.4nM 및 0.7nM의 IC50을 갖는 경구용, CNS 침투성, 비가역적인 Bruton 티로신 키나아제(BTK) 억제제입니다.
S6725	PCI 29732	PCI 29732는 0.5 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 비가역적인 Btk 억제제입니다.
E2201	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	가역적 이브루티닙 유도체인 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride는 WT BTK 및 C481S BTK에 대해 각각 51.0 및 30.7 nM의 IC50을 갖는 강력한 BTK 억제제입니다.
S9600	Orelabrutinib	Orelabrutinib은 강력하고 경구 활성 및 비가역적인 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다.
E1625	Elsubrutinib	Elsubrutinib(ABBV-105)은 BTK 촉매 도메인에 대해 0.18 μM의 IC50을 갖는 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK)의 공유 결합성, 비가역적, 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. 이는 BCR 및 FcγR 매개 신호 전달을 포함한 BTK 의존성 세포 기능을 특이적으로 억제합니다. 또한 항체 생산의 전임상 기전 모델뿐만 아니라 류마티스 관절염 및 루푸스 모델에서도 상당한 효능을 나타냅니다.
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2는 BTK 억제제입니다.
S9944	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib)은 1.3nM의 IC50을 갖는 가역적 공유결합성, 선택적 경구 활성 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 억제제입니다.
S2680	Ibrutinib (PCI-32765)	Ibrutinib은 세포 유리 분석에서 IC50 0.5 nM의 강력하고 고도로 선택적인 Brutons 티로신 키나아제 (Btk) 억제제이며, Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK에 대해 보통의 효능을 보이고 EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 등에는 덜 강력합니다. Ibrutinib은 P13I를 포함한 일련의 PROTACs 합성에서 Btk 리간드로 적용 가능합니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027 J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582 Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-25-2907
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694)은 새로운 3세대 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 돌연변이 특이적 티로신 키나아제 억제제(TKI)입니다. 또한 Bruton's tyrosine kinase의 강력한 억제제입니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
S8741	Avitinib (Abivertinib)	Avitinib (Abivertinib)은 피롤로피리미딘 기반의 비가역적 EGFR 억제제로, EGFR L858R/T790M 이중 돌연변이에 대해 0.18 nM의 IC50 값을 가지며, 야생형 EGFR (IC50 값, 7.68 nM)에 비해 거의 43배 더 높은 효능을 보이는 돌연변이 선택적 억제제입니다. 이는 비교 가능한 항종양 활성과 허용 가능한 독성을 가집니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57 , 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
E4597	Avitinib maleate	Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA)는 EGFR의 3세대 비가역적 경구 활성 선택적 억제제입니다. EGFR L858R, EGFR T790M 및 야생형 EGFR에 대해 각각 0.18 nM, 0.18 nM, 7.68 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 외투세포 림프종에서 BTK의 세포자멸사를 유도하는 BTK 억제제로 작용합니다.