Name: RN486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7080
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S708001 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 BTK 억제제	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	606.69	화학식	C₃₅H₃₅FN₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1242156-23-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=CC(=CN(C3=O)C)C4=C(C(=CC=C4)N5C=CC6=CC(=CC(=C6C5=O)F)C7CC7)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (102.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 4 nM
시험관 내(In vitro)	RN486은 Btk 효소를 강력하고 선택적으로 억제할 뿐만 아니라, 여러 세포 유형의 인간 세포 기반 분석에서 기능적 활성을 보이며, 비만세포에서 Fcε 수용체 교차결합 유도 탈과립(IC50 = 2.9 nM)을 차단하고, 단핵구에서 Fcγ 수용체 결합 매개 종양괴사인자 α 생산(IC50 = 7.0 nM) 및 전혈 내 B 세포에서 B 세포 항원 수용체 유도 활성화 마커인 CD69 발현(IC50 = 21.0 nM)을 차단합니다. 이 화합물은 B 세포에서 Btk 및 PLCγ2 인산화의 현저한 억제로 입증된 BCR 신호 전달을 차단할 수 있습니다. BioMAP 시스템에서 선택적인 B 세포 억제 프로파일을 보입니다.
생체 내(In vivo)	RN486은 설치류 모델에서 유사한 기능적 활성을 나타내며, 유형 I 및 유형 III 과민 반응을 효과적으로 예방합니다. 더 중요한 것은, 이 화합물이 생쥐 CIA 및 쥐 보조제 유발 관절염(AIA) 모델에서 강력한 항염증 및 골 보호 효과를 생성한다는 것입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RN486 BTK 억제제

화학 구조

분자량: 606.69