HIF 억제제 | HIF Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8441	CAY10585 (LW 6)	CAY10585 (LW 6)는 저산소 상태에서 HIF-1α mRNA 수준에 영향을 미치지 않으면서 HIF-1α를 분해하여 HIF-1α 축적을 강력하게 억제하는 hypoxia-inducible factor 1(HIF) 억제제입니다. LW6는 HIF 및 MDH2 발현을 각각 4.4 및 6.3 μM의 IC50 값으로 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4681 EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324 Adv Biol Regul, 2025, 96:101098
S8138	Molidustat (BAY 85-3934)	Molidustat (BAY 85-3934)는 PHD1, PHD2 및 PHD에 대해 각각 480 nM, 280 nM 및 450 nM의 IC50을 갖는 강력한 저산소증 유도 인자 프롤릴 하이드록실라제 (HIF-PH) 억제제입니다. 이 화합물은 2상 임상 시험 중입니다.	Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540 Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
S8352	PT2385	PT2385는 루시페라제 EC50이 27 nM인 HIF-2α 길항제로, 유의미한 비표적 활성은 없습니다.	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8 Mater Today Bio, 2025, 35:102450 J Transl Med, 2024, 22(1):248
S8771	IDF-11774	IDF-11774는 저산소 유도 인자-1(HIF-1) 억제제입니다. 이는 HIF-1α의 HRE-루시퍼라제 활성(IC50 = 3.65 μM)을 감소시키고 HCT116 인간 결장암 세포에서 저산소 상태 하에 HIF-1α 축적을 차단합니다.	Elife, 2025, 13RP101912 Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47
S8443	MK-8617	MK-8617은 저산소유도인자 프롤릴 하이드록실레이즈 1-3(HIF PHD1-3)의 경구 활성 팬-억제제이며, PHD1, 2, 3을 각각 1.0, 1.0 및 14 nM의 IC50s로 억제합니다.	FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379 PeerJ, 2023, 11:e15591 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
S7925	Deferoxamine	Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine)은 철 킬레이트제이자 DNA 합성의 S기 가역적 억제제입니다. 이는 프롤릴 하이드록실라제 활성을 억제하여 HIF-1α 활성화를 강화하고, 인슐린 수용체 (InsR) 및 Glut1을 활성화합니다. 또한 Akt/PKB, FoxO1, GSK3β의 인산화를 증가시켜 포도당 신생 및 글리코겐 합성에 영향을 미치며, 당뇨병성 고혈당에서 산화 스트레스를 감소시킵니다. 이는 조직 내 철 축적 및 침착을 줄이고 신경퇴행성 질환, 항암 및 항-COVID-19 연구에 사용될 수 있습니다.	Redox Biol, 2025, 86:103865 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):703 Mater Today Bio, 2025, 34:102206
S8171	Daprodustat (GSK1278863)	Daprodustat (GSK1278863)은 경구 투여되는 저산소증 유도인자-프롤릴 하이드록실라제 (HIF-PH) 억제제입니다. 2상.	Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067 Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366 Cell Rep, 2021, 35(3):109020
S7979	FG-2216	FG-2216은 PHD2에 대해 3.9 μM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성 HIF prolyl 4-hydroxylase 억제제입니다. 2상.	Nat Commun, 2024, 15(1):7483 J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980 FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S6684	IOX4	IOX4는 1.6 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 HIF 프롤릴-하이드록실라제 2 (PHD2) 억제제입니다. 이 화합물은 다양한 마우스 조직 및 인간 세포주에서 HIFα를 유도합니다.	Cell Host Microbe, 2025, 33(1):71-88.e9 J Immunol, 2023, 211(2):261-273
S6490	Vadadustat	Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)는 새롭고 적정 가능한 경구용 HIF-PH 억제제입니다.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S6400	Glucosamine	Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose)은 아미노당이며 당화 단백질과 지질의 생화학적 합성에 중요한 전구체입니다. 일반적으로 골관절염 치료에 사용됩니다. 이 화합물 처리는 시트르산 회로 대사 산물 생산을 방해하여 YD-8 세포에서 단백질 수준의 HIF-1α를 선택적으로 하향 조절합니다.	Cell Death Dis, 2020, 11(7):503
S9656	Enarodustat (JTZ-951)	Enarodustat (JTZ-951)는 PHD2에 대해 0.22 μM의 IC50과 Hep3B 세포에서 EPO 방출에 대해 5.7 μM의 EC50을 갖는 강력하고 경구 활성 HIF prolyl hydroxylase 억제제입니다. 이는 신장 빈혈 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.	Mol Med, 2023, 29(1):61
S2937	SYP-5	SYP-5는 저산소증 유도 인자-1(HIF-1)의 억제제로 종양 세포 이동 및 침습, 그리고 종양 Angiogenesis를 억제합니다.	Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
S0729	TP0463518	TP0463518은 인간 PHD2에 대해 Ki가 5.3 nM인 강력한 저산소 유도성 인자 프롤릴 하이드록실라제 (PHDs) 억제제입니다. 이 화합물은 인간 PHD1, 인간 PHD3 및 원숭이 PHD2를 각각 18 nM, 63 nM 및 22 nM의 IC50으로 억제합니다.
S9699	Desidustat	항빈혈 약물 후보인 Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001)는 경구 투여 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 억제제 (HIF-PHI)로, 적혈구 생성을 자극합니다.
S8617	Acriflavine	Acriflavine은 HIF-1 이량체화 억제제이며 종양 성장 및 혈관신생에 강력한 억제 효과를 나타냅니다. 고분자량 RNA 표지를 위한 형광 염료로 사용됩니다.
E2168	PHD-1-IN-1	PHD-1-IN-1은 IC50이 0.034 μM인 경구 활성 및 강력한 HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) 억제제입니다
E1661	Adaptaquin	Adaptaquin은 저산소 유도 인자 프롤릴 하이드록실라제 2 (HIF-PHD2)의 억제제로, IC50은 2 μM입니다. 이 화합물은 또한 지질 과산화를 억제하고 미토콘드리아 기능을 유지합니다.
E1712	FM19G11	FM19G11은 HIF-1 (hypoxia-inducible factor-1-alpha) 억제제로, HeLa 세포에서 80 nM의 IC50으로 저산소증 유도 루시페라제 활성을 억제합니다.
E5915^New	Moracin O	Moracin O는 Morus alba Linn에서 분리된 2-아릴벤조푸란입니다. Moracin O는 세포 기반 HRE 분석에서 6.76nM의 IC50 값으로 저산소증 유도 인자 (HIF-1)에 대한 강력한 시험관 내 억제 활성을 나타냅니다. Moracin O는 산소-포도당 박탈 (OGD)에 의해 유발되는 활성 산소 종 (ROS) 생성을 약화시킵니다. Moracin O는 또한 신경 보호 및 항염증 효과를 나타냅니다.
E7505	GN44028	GN44028은 IC50이 14 nM인 저산소증 유도 인자 (HIF)-1α의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 HIF-1α mRNA 발현, 단백질 축적 또는 HIF-1α/HIF-1β 이형이량체화를 억제하지 않고 저산소증 유도 HIF-1α 전사 활성을 억제합니다. 또한 종양 개시 능력을 약화시키고 대장암 치료에서 항암 효과를 향상시킵니다.
E1618	TC-S 7009	TC-S 7009는 Kd 값 81 nM을 갖는 강력하고 선택적인 HIF-2α 억제제입니다. 이 화합물은 HIF-1α보다 HIF-2α에 더 선택적입니다. 이는 HIF-2α 이종이합체화를 방해하고, DNA 결합 활성을 감소시키며, HIF-2α 표적 유전자 발현을 줄입니다.
S7483	DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)	DMOG (Dimethyloxalylglycine)는 α-케토글루타레이트 보조인자의 길항제이자 HIF prolylhydroxylase의 억제제로, 핵 내 HIF-1α 단백질의 안정화 및 축적을 유도합니다. DMOG는 Autophagy를 강화합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
S5804	N-Acetylcysteine amide (NACA)	N-Acetylcysteine amide는 NF-κB 및 HIF-1α 활성화 조절과 ROS 조절을 통해 항염증 활성을 나타내는 막 투과성 항산화제입니다.	Pharmacol Res, 2025, 219:107902 iScience, 2025, 28(3):111964 Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
S2410	Paeoniflorin (NSC 178886)	모란 뿌리(Paeonia albiflora Pall.)에서 추출한 약초 성분인 Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin)은 COX-2 발현을 감소시킵니다. 이는 mTOR 의존적 경로를 통해 HIF-1α를 억제하여 간 섬유증을 완화합니다.	World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213 Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736 J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8449	VH298	VH298은 HIF-α를 안정화시키는 강력한 VHL(Von Hippel-Lindau, E3 리가아제) 억제제입니다. 이 화합물은 등온 적정 열량 측정법(ITC)에서 90nM, 경쟁적 형광 편광 분석법에서 80nM의 Kd로 VHL:HIF-α 상호작용을 차단합니다. 이는 PROTAC 기술에 사용될 수 있습니다.	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
E0807	NHWD-870	NHWD-870은 BRD4 및 그 표적 HIF1α를 억제하여 CSF1 발현을 저해합니다.
S3589	Bendazol	Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan)은 신장 사구체 및 집합관에서 NO synthase 활성을 증가시키는 혈압강하제입니다. 이 화합물은 형태 박탈 근시(FDM)의 진행을 억제하고 HIF-1α의 상향 조절을 억제합니다.