FAK 억제제 | FAK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520)는 focal adhesion kinase (FAK)의 고도로 선택적인 강력한 억제제로, FAK 자가인산화를 억제하는 IC50은 1 nM입니다. 또한 FER Kinase 및 FES Kinase를 각각 900 nM 및 1040 nM의 IC50으로 억제하여 악성 흉막 중피종에서 스페로이드 형성 및 정위 종양 성장을 억제합니다. IN10018은 시험관 내 및 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707)은 ALK, FAK 및 Pyk2의 강력한 다중 키나아제 억제제로, 유망한 항종양 활성을 보여줍니다. 이는 시험관 내 키나아제 분석에서 1.6 nM의 IC50 값으로 FAK에 대한 유의미한 억제 효과를 나타냅니다.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945)은 focal adhesion kinase (FAK)의 억제제입니다.
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract는 Semen Ziziphi Spinosae의 씨앗에서 추출되며, FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3 신호 경로를 표적으로 하여 지질다당류에 의해 유도된 혈액-뇌 장벽 기능 장애를 약화시킬 수 있습니다.
E1113	GSK215	GSK215는 강력하고 선택적인 PROTAC focal adhesion kinase (FAK) 분해제로, A549 비소세포폐암 세포에서 1.3 nM의 DC50으로 강력한 시간 의존적 방식으로 FAK 분해를 유도하며, 최대 분해(Dmax)는 분석 정량 한계(Dmax 99%)에 가깝습니다.
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride)는 FAK의 억제제입니다. 시간 및 용량 의존적인 방식으로 Tyr397 부위에서 FAK 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 난소암에서 AKT 의존적 경로를 통해 YB-1 매개 파클리탁셀 내성을 극복합니다.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol)은 FAK에 대한 억제 활성을 가진 장쇄 폴리이소프레노이드 알코올 화합물입니다. 주로 담배, 토마토, 감자, 가지, 고추 식물을 포함한 가지과 작물에 축적됩니다.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl은 세포 없는 분석에서 IC50가 1 nM인 새롭고 고도로 선택적인 Syk 억제제이며, Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 및 Zap70보다 Syk에 대해 >80배 선택적입니다.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655는 Ba/F3 이종이식 모델에서 잠재적인 항신생물 활성을 가진 역형성 림프종 키나아제(ALK)의 선택적 억제제입니다. 또한 ROS1, LTK, PYK2, TRKB 및 FAK에 대해 IC50이 ALK보다 10배 이하로 유의미한 억제 활성을 나타내며, G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A 및 G1202R/L1198F에 대해 각각 <0.73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM의 IC50을 가진 특정 ALK 돌연변이에 대해 높은 효능을 보여줍니다.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (화합물 17)은 고환 특이적 세린/트레오닌 키나아제 (TSSK2; IC50=31 nM) 및 포칼 접착 키나아제 (FAK; IC50=2 nM)를 억제할 수 있는 강력한 피리미딘 ALK 억제제입니다.
S6545	BI-4464	BI-4464는 17 nM의 IC50을 갖는 PTK2/FAK의 고선택적 ATP 경쟁적 억제제입니다.
E1508	APG-2449	APG-2449는 ALK/ROS1/FAK의 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 인간 비소세포폐암(NSCLC) 및 난소 종양 모델에서 강력하고 지속적인 항종양 활성을 나타냅니다.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate)는 인간 재조합 c-Kit에 대해 IC50이 200 nM인 c-Kit의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 선택적 억제제이며, PDGFRα/β도 540/800 nM의 IC50로 억제하고, LynB에 대해 IC50이 510 nM인 Lyn을 억제하며, 덜한 정도로 FGFR3 및 FAK를 억제합니다.