FAK 억제제 | FAK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271)은 세포 자유 분석에서 1.5 nM의 IC50을 갖는 FAK의 강력한 ATP 경쟁적, 가역적 억제제이며, Pyk2에 대해서는 FAK보다 약 10배 덜 강력하고 일부 CDKs를 제외한 다른 단백질 키나제에 대해서는 100배 이상의 선택성을 보입니다.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228은 FAK의 ATP 경쟁적 inhibitor로, 세포 유리 분석에서 4 nM의 IC50을 가지며, Pyk2, CDK1/7 및 GSK-3β보다 FAK에 대해 약 50~250배 선택적입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)은 현재 2상 연구 중인 선택적 경구 활성 FAK 억제제입니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186)은 IC50 1.5 nM의 가역적이고 선택적인 FAK 억제제이며, 종양 세포 apoptosis를 선택적으로 촉진합니다. 1상.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl은 PF-562271의 염산염으로, FAK에 대한 IC50이 1.5nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 가역적 억제제이며, Pyk2에 대해서는 FAK보다 약 10배 덜 강력하고, 일부 CDK를 제외한 다른 단백질 키나아제에 대해서는 100배 이상의 선택성을 보입니다. 1단계.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate는 PF-562271의 벤젠설포네이트 염으로, FAK의 강력한 ATP 경쟁적, 가역적 억제제이며, IC50는 1.5 nM이고, Pyk2에 대해서는 FAK보다 약 10배 덜 강력하며, 일부 CDK를 제외한 다른 단백질 키나아제에 대해서는 100배 이상의 선택성을 보인다. 1상.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226)은 IC50이 5.5 nM인 강력한 FAK 억제제이며, Pyk2에 대해 보통 정도의 효능을 보이고, InsR, IGF-1R, ALK 및 c-Met에 대해서는 10~100배 낮은 효능을 보입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098은 겉보기 Ki가 0.4 nM인 강력하고 선택적이며 가역적인 ATP 경쟁적 FAK 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 암세포 성장을 억제하고 apoptosis를 유도합니다.	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396은 PYK2/FAK 이중 억제제로, IC50은 각각 11 nM 및 2 nM입니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-벤젠테트라아민 테트라하이드로클로라이드, FAK inhibitor 14)는 용량 및 시간 의존적으로 FAK 자가인산화를 직접 억제하는 소분자 FAK 스캐폴딩 억제제입니다.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520)는 focal adhesion kinase (FAK)의 고도로 선택적인 강력한 억제제로, FAK 자가인산화를 억제하는 IC50은 1 nM입니다. 또한 FER Kinase 및 FES Kinase를 각각 900 nM 및 1040 nM의 IC50으로 억제하여 악성 흉막 중피종에서 스페로이드 형성 및 정위 종양 성장을 억제합니다. IN10018은 시험관 내 및 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707)은 ALK, FAK 및 Pyk2의 강력한 다중 키나아제 억제제로, 유망한 항종양 활성을 보여줍니다. 이는 시험관 내 키나아제 분석에서 1.6 nM의 IC50 값으로 FAK에 대한 유의미한 억제 효과를 나타냅니다.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945)은 focal adhesion kinase (FAK)의 억제제입니다.
E1113	GSK215	GSK215는 강력하고 선택적인 PROTAC focal adhesion kinase (FAK) 분해제로, A549 비소세포폐암 세포에서 1.3 nM의 DC50으로 강력한 시간 의존적 방식으로 FAK 분해를 유도하며, 최대 분해(Dmax)는 분석 정량 한계(Dmax 99%)에 가깝습니다.
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride)는 FAK의 억제제입니다. 시간 및 용량 의존적인 방식으로 Tyr397 부위에서 FAK 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 난소암에서 AKT 의존적 경로를 통해 YB-1 매개 파클리탁셀 내성을 극복합니다.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol)은 FAK에 대한 억제 활성을 가진 장쇄 폴리이소프레노이드 알코올 화합물입니다. 주로 담배, 토마토, 감자, 가지, 고추 식물을 포함한 가지과 작물에 축적됩니다.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl은 세포 없는 분석에서 IC50가 1 nM인 새롭고 고도로 선택적인 Syk 억제제이며, Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 및 Zap70보다 Syk에 대해 >80배 선택적입니다.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655는 Ba/F3 이종이식 모델에서 잠재적인 항신생물 활성을 가진 역형성 림프종 키나아제(ALK)의 선택적 억제제입니다. 또한 ROS1, LTK, PYK2, TRKB 및 FAK에 대해 IC50이 ALK보다 10배 이하로 유의미한 억제 활성을 나타내며, G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A 및 G1202R/L1198F에 대해 각각 <0.73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM의 IC50을 가진 특정 ALK 돌연변이에 대해 높은 효능을 보여줍니다.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (화합물 17)은 고환 특이적 세린/트레오닌 키나아제 (TSSK2; IC50=31 nM) 및 포칼 접착 키나아제 (FAK; IC50=2 nM)를 억제할 수 있는 강력한 피리미딘 ALK 억제제입니다.
S6545	BI-4464	BI-4464는 17 nM의 IC50을 갖는 PTK2/FAK의 고선택적 ATP 경쟁적 억제제입니다.
E1508	APG-2449	APG-2449는 ALK/ROS1/FAK의 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 인간 비소세포폐암(NSCLC) 및 난소 종양 모델에서 강력하고 지속적인 항종양 활성을 나타냅니다.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate)는 인간 재조합 c-Kit에 대해 IC50이 200 nM인 c-Kit의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 선택적 억제제이며, PDGFRα/β도 540/800 nM의 IC50로 억제하고, LynB에 대해 IC50이 510 nM인 Lyn을 억제하며, 덜한 정도로 FGFR3 및 FAK를 억제합니다.