Name: VER-155008
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7751
Rating: 5 (53 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 HSP 억제제	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990) NVP-BEP800

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
BL21 DE3	Function assay	10 mins	Inhibition of GRP78 (26 to 636 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 DE3 cells pre-incubated for 10 mins before FITC-NRLLLTG fluorescent peptide addition in presence of 10 uM ADP followed by further incubation for 2 hrs by fluoresc, IC50=0.8μM	31129054
HCT116	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells by SRB assay, GI50=5μM	19256508
HCT116	Antiproliferative assay		Antiproliferative activity against human HCT116 cells, GI50=5μM	21526763
BT474	Function assay		Binding affinity to Hsp70 nucleotide binding domain in human BT474 cells, IC50=10.4μM	20608738
HCT116	Function assay	24 hrs	Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of He2 protein levels after 24 hrs by Western blot	19256508
HCT116	Function assay	24 hrs	Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of Raf1 protein levels after 24 hrs by Western blot	19256508
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	556.4	화학식	C₂₅H₂₃Cl₂N₇O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1134156-31-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (179.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (179.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (179.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (179.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.49mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HSP70 (Cell-free assay) 0.5 μM HSC70 (Cell-free assay) 2.6 μM GRP78 (Cell-free assay) 2.6 μM
시험관 내(In vitro)	VER-155008은 인간 유방암 및 결장암 세포주 BT474, MB-468, HCT116 및 HT29의 증식을 5.3-14.4μM 범위의 GI50으로 억제하며, HCT116 및 BT474 세포 모두에서 Hsp90 클라이언트 단백질 분해를 유도합니다. 8505C 및 FRO 세포에서 이 화합물은 세포 생존력을 감소시키고 시간 및 용량 의존적으로 사멸 세포의 비율을 증가시킵니다. 이는 사이토카인 의존성 AML 세포 증식의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 이 화학 물질은 A549 및 H1975 세포에서 세포 증식의 효과적인 억제를 보여줍니다.
키나아제 분석	Hsc70, Hsp70 및 Grp78 형광 편광(FP) 분석
키나아제 분석	Hsp70에 대한 FP 분석은 100 mM Tris pH 7.4, 150 mM KCl 및 5 mM CaCl2로 구성된 수성 완충액에서 총 분석 부피 100 µl로, 96웰 검은색 폴리스티렌 고결합 플레이트와 Fusion 플레이트 리더를 사용하여 수행됩니다. N⁶-(6-아미노)헥실-ATP-5-FAM과 자체 단백질 준비 GST-HSP70 3-382는 분석에서 각각 20 nM 및 400 nM의 최종 농도를 가집니다. 화합물은 10점 IC50으로 테스트되며, 최종 DMSO 농도는 5%입니다. 분석 혼합물은 Fusion에서 판독하기 전에 3시간 동안 배양됩니다(ex 485 nm; em 535 nm). 데이터는 XLFit 4의 4매개변수 로지스틱 데이터 모델을 사용하여 적합됩니다. Hsc70 및 Grp78에 대한 FP 분석은 다음과 같은 수정 사항을 적용하여 동일한 N6-(6-아미노)헥실-ATP-5-FAM을 FP 프로브로 사용하여 Hsp70에 대해 설명된 대로 수행됩니다. Hsc70의 경우 단백질 및 프로브 농도는 각각 0.3 μM 및 20 nM이며 22℃에서 30분 동안 배양되는 반면, Grp78의 경우 단백질 및 프로브 농도는 각각 2 μM 및 10 nM이며 22℃에서 2시간 동안 배양됩니다. FAM-ATP 프로브에 대한 K^D는 Hsc70의 경우 0.24 μM이고 Grp78의 경우 2 μM이었습니다.
생체 내(In vivo)	HCT116 종양을 가진 생쥐에서 VER-155008 (25 또는 40 mg/kg, i.v.)은 빠른 대사와 제거를 보여주며, 예측된 약리학적 활성 수준 이하의 종양 수준을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20012863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25450359/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23586877/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24676905/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19256508/