MLCK

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S8388 ML-7 HCl ML-7은 평활근 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)의 억제제로, Ki 값은 0.3 µM이며, Ca2+-칼모듈린 의존성 및 비의존성 평활근 MLCK에 대한 가역적, ATP 경쟁적 억제를 나타냅니다. ML-7은 또한 PKAPKC를 각각 21 μM 및 42 μM의 Ki 값으로 억제합니다.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
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S3699 2,3-Butanedione-2-monoxime 2,3-부탄디온 모노옥심(BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime)은 골격근 미오신-II의 잘 특성화된 저친화성 비경쟁적 억제제로, 골격근 및 심장근 수축을 억제합니다.
E5817New Sevasemten 세바셈텐은 골격근 미오신의 선택적이고 경구 투여 가능한 알로스테릭 억제제로, 골격근을 수축으로 인한 손상으로부터 보호합니다. 세바셈텐은 뒤센 근이영양증 모델에서 근육 손상 및 섬유증의 바이오마커를 감소시키면서 근력과 기능적 활동을 향상시킵니다.
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride 강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S8861 MYK-461 (Mavacamten) Mavacamten (MYK-461, SAR439152)은 비대성 심근병증(HCM)의 기저 근절 과수축을 표적으로 하는 Cardiac Myosin의 소분자 조절제입니다. HCM은 가장 널리 퍼진 유전성 심혈관 질환 중 하나입니다.
Eur Heart J, 2025, ehaf813
Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.
Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (ML-9 염산염)은 Akt kinase, myosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)의 선택적이고 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Ca2+-permeable channels의 강력한 억제제입니다. 이는 Autophagy 및 세포 사멸을 표적으로 하는 리소좀 친화성 물질입니다.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride는 cGMP 의존성 단백질 키나아제 (PKG), cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA), 단백질 키나아제 C (PKC)MLC-키나아제의 억제제로, 각각 4 μM, 8 μM, 12 μM 및 240 μM의 IC50 값을 가집니다.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride는 강력하고 세포 투과성인 가역적 ATP 경쟁적 비선택성 다양한 카이네이즈 길항제로, cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA) (Ki=4.3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5.1 µM) 및 myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 µM)에 대항하며, Protein Kinase C (PKC) 및 Casein Kinase I (CK1)도 각각 47 µM 및 80 µM의 Ki 값으로 억제합니다.