Name: Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1573
Rating: 5 (89 reviews)

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관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 ROCK 억제제	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
U937 cells	Function assay		Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM.	17084087
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM.	10998351
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM.	10998351
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM.	10998351
insect cells	Function assay	10 mins	Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM.	26039570
Sf9 cells	Function assay	90 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM.	17018693
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	327.83	화학식	C₁₄H₁₇N₃O₂S.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	105628-07-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AT-877,HA-1077 HCl			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 65 mg/mL

DMSO : 57 mg/mL (173.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (201.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (201.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (201.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (201.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (91.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Rho Calcium channel ROCK2 (Cell-free assay) 330 nM(Ki) PKA (Cell-free assay) 1.6 μM(Ki) PKG (Cell-free assay) 1.6 μM(Ki) PKC (Cell-free assay) 3.3 μM(Ki) MLCK (Cell-free assay) 36 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	파수딜은 칼슘 길항제 계열에 속합니다. 파수딜은 탈분극된 토끼 대동맥의 Ca²⁺ 유도 수축에 대해 경쟁적 억제를 유발합니다. 파수딜은 KCl, 페닐에프린(PHE) 및 프로스타글란딘(PG) F2a에 대한 수축 반응을 억제할 수 있습니다. 파수딜은 또한 5-하이드록시트립타민, 노르아드레날린, 히스타민, 안지오텐신 및 도파민 유도 나선형 스트립 수축 억제를 통해 혈관 확장 작용을 나타냅니다. 파수딜은 액틴 스트레스 섬유의 파괴와 세포 이동 억제를 유도합니다. 파수딜은 간성상세포의 확산, 스트레스 섬유 형성 및 α-SMA 발현을 억제하며 세포 성장을 동시에 억제하지만, 세포 사멸을 유도하지 않습니다. 파수딜은 LPA 유도 ERK1/2, JNK 및 p38 MAPK의 인산화를 억제합니다.
키나아제 분석	Cyclic AMP 의존성 단백질 키나아제 활성 분석
키나아제 분석	Cyclic AMP 의존성 단백질 키나아제 활성은 최종 부피 0.2 mL에 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM 마그네슘 아세테이트, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP 또는 cyclic AMP 부재, 3.3 내지 20 μM [r-³²P] ATP (4×10⁵ c.p.m.), 효소 0.5 μg, 히스톤 H₂B 100 μg 및 화합물을 포함하는 반응 혼합물에서 분석된다. 혼합물은 30 ℃에서 5분 동안 배양된다. 운반 단백질로서 소 혈청 알부민 500 μg을 첨가한 후 1 mL의 얼음물에 담근 20% 트리클로로아세트산 용액을 첨가하여 반응을 종료시킨다. 시료를 3000 r.p.m.으로 15분 동안 원심분리하고, 펠릿을 얼음물에 담근 10% 트리클로로아세트산 용액에 재현탁시키고, 원심분리-재현탁 사이클을 세 번 반복한다. 최종 펠릿은 1 mL의 1 N NaOH에 용해시키고 액체 섬광 계수기로 방사능을 측정한다.
생체 내(In vivo)	개에게 Fasudil을 관상동맥 내 주사(30 μg i.a.)하면 CBF가 약 50% 증가합니다. Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 및 0.3 mg/kg, bolus, i.v.)은 용량 의존적으로 MBP를 감소시키고 HR, VBF, CBF, RBF 및 FBF를 증가시킵니다. 총 1.0 ng/mL의 Fasudil은 심박출량을 증가시킵니다. Fasudil i.v.의 주입은 개에서 MBP, 좌심실 수축기압 및 총 말초 저항의 유의미한 감소와 HR 및 심박출량의 증가를 유발하지만, 우심방압, dP/dt 또는 좌심실 분당 작업량에는 유의미한 변화가 없습니다. Fasudil 투여는 심혈관 질환에 대한 보호 효과를 나타내며, JNK 활성화를 감소시키고 허혈성 손상 시 AIF의 미토콘드리아-핵 전위를 약화시킵니다. Fasudil의 경구 투여(100 mg/kg/일 용량)는 PLP p139-151로 면역화된 SJL/J 마우스에서 EAE의 발생률과 평균 최대 임상 점수를 유의미하게 감소시킵니다. Fasudil로 마우스를 치료하면 비장 세포의 항원에 대한 증식 반응이 억제됩니다. Fasudil의 경구 투여는 Fasudil 처리 마우스의 척수에서 염증, 탈수초화, 축삭 손실 및 APP 양성화를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10454191/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3598899/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2611484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448094/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15998434/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19061880/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996142/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin	29416017
Immunofluorescence	p-ROCK2 / ABCG2	29416017
Growth inhibition assay	Cell viability	29262624