연구용
제품 번호S1459
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HSMCs | Function Assay | 1 μM | 2 h | reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation | 24965170 | |
| SCU-i10 hiPSCs | Growth Inhibition Assay | 0-20 μM | 24 h | significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth | 25077932 | |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | |||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | |||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | |||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | |||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | |||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | |||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | |||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | |||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | |||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | |||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | |||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | |||
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| 분자량 | 311.36 | 화학식 | C15H13N5OS |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1226056-71-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(202.33 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
ROCK
(Cell-free assay) ~0.5 μM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
세포 증식에 거의 영향을 미치지 않지만, Thiazovivin 처리는 효소적 해리 후 인간 배아줄기세포(hESCs)의 생존을 30배 이상 현저히 향상시키며, 특징적인 콜로니 형태, 알칼리성 인산가수분해효소(ALP)와 같은 전형적인 다능성 마커의 발현, 그리고 정상적인 핵형을 균일하게 유지하면서 다능성을 유지합니다. 이 화합물로 처리된 해리된 hESCs는 몇 시간 내에 마트리젤 또는 라미닌 코팅 플레이트에 대한 접착력이 극적으로 증가하지만 젤라틴 코팅 플레이트에는 증가하지 않습니다. 이 화학적 처리는 세포-ECM 접착 매개 β1 인테그린 활성을 증가시켜 성장 인자와 시너지 효과를 내어 세포 생존을 촉진합니다. 인테그린 활성화 외에도, 이 화합물은 Tyrintegin (Ptn)과 달리 E-카데린 매개 세포-세포 상호작용을 통해 ECM이 없는 부유 상태에서 hESCs를 사멸로부터 보호합니다. 이는 E-카데린의 세포 내 이입을 강력하게 억제하여 결과적으로 세포 표면의 E-카데린을 안정화시키고 세포-세포 상호작용의 재확립으로 이어지며, 이는 ECM이 없는 조건에서 hESC 생존에 필수적입니다. 이 억제제는 2 μM에서 Tyrintegin (Ptn)과 달리 Rho-관련 키나아제(ROCK) 활성을 억제하고 10 μM에서 널리 사용되는 선택적 ROCK 억제제 Y-27632와 유사한 수준으로 hESCs를 보호하여, Rho-ROCK 신호전달이 세포-ECM 및 세포-세포 접착을 조절함을 시사합니다. 1 μM에서 CB 단핵구 세포의 유도 만능 줄기 세포(iPSCs)로의 재프로그래밍 효율을 10배 이상 증가시킵니다. |
| 키나아제 분석 |
시험관 내 ROCK 분석
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Thiazovivin은 DMSO에 용해됩니다. CycLex Rho-kinase 분석 키트는 이 화합물(~10 μM)의 농도를 증가시키면서 재조합 ROCK을 사용하여 ROCK 활성을 감지하는 데 사용됩니다.
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참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | ROCK1/2 |
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28849097 |
| Immunofluorescence | E-cadherin / N-cadherin / α-SMA |
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28849097 |