연구용

Thiazovivin (TZV) ROCK 억제제

제품 번호S1459

Thiazovivin은 세포가 없는 분석에서 0.5 μM의 IC50을 갖는 새로운 ROCK 억제제로, 단일 세포 해리 후 hESC 생존을 촉진합니다.
Thiazovivin (TZV) ROCK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 311.36

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%
99.85

함께 자주 사용되는 제품 Thiazovivin (TZV)

SB431542

In combination with SB431542, this compound allows porcine embryonic fibroblasts (PEFs) to directly convert to fat-laden adipocytes.

Y-27632

Combined use with Y-27632, it maintains the undifferentiated state of iPSCs and promotes cell survival.

RepSox (E-616452)

It and RepSox lead to significant decrease in COL1A1 expression levels in HSF and KSF cells.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Incubation with this compound and Laduviglusib in Lgr5-GFPhi cells results in colony formation by 25% to 30% of single-sorted intestinal stem cells (ISCs).

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HSMCs Function Assay 1 μM 2 h reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation 24965170
SCU-i10 hiPSCs Growth Inhibition Assay 0-20 μM 24 h significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth 25077932
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 311.36 화학식

C15H13N5OS

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1226056-71-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (202.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ROCK
(Cell-free assay)
~0.5 μM
시험관 내(In vitro)

세포 증식에 거의 영향을 미치지 않지만, Thiazovivin 처리는 효소적 해리 후 인간 배아줄기세포(hESCs)의 생존을 30배 이상 현저히 향상시키며, 특징적인 콜로니 형태, 알칼리성 인산가수분해효소(ALP)와 같은 전형적인 다능성 마커의 발현, 그리고 정상적인 핵형을 균일하게 유지하면서 다능성을 유지합니다. 이 화합물로 처리된 해리된 hESCs는 몇 시간 내에 마트리젤 또는 라미닌 코팅 플레이트에 대한 접착력이 극적으로 증가하지만 젤라틴 코팅 플레이트에는 증가하지 않습니다. 이 화학적 처리는 세포-ECM 접착 매개 β1 인테그린 활성을 증가시켜 성장 인자와 시너지 효과를 내어 세포 생존을 촉진합니다. 인테그린 활성화 외에도, 이 화합물은 Tyrintegin (Ptn)과 달리 E-카데린 매개 세포-세포 상호작용을 통해 ECM이 없는 부유 상태에서 hESCs를 사멸로부터 보호합니다. 이는 E-카데린의 세포 내 이입을 강력하게 억제하여 결과적으로 세포 표면의 E-카데린을 안정화시키고 세포-세포 상호작용의 재확립으로 이어지며, 이는 ECM이 없는 조건에서 hESC 생존에 필수적입니다. 이 억제제는 2 μM에서 Tyrintegin (Ptn)과 달리 Rho-관련 키나아제(ROCK) 활성을 억제하고 10 μM에서 널리 사용되는 선택적 ROCK 억제제 Y-27632와 유사한 수준으로 hESCs를 보호하여, Rho-ROCK 신호전달이 세포-ECM 및 세포-세포 접착을 조절함을 시사합니다.

1 μM에서 CB 단핵구 세포의 유도 만능 줄기 세포(iPSCs)로의 재프로그래밍 효율을 10배 이상 증가시킵니다.

키나아제 분석
시험관 내 ROCK 분석
Thiazovivin은 DMSO에 용해됩니다. CycLex Rho-kinase 분석 키트는 이 화합물(~10 μM)의 농도를 증가시키면서 재조합 ROCK을 사용하여 ROCK 활성을 감지하는 데 사용됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29400712/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot ROCK1/2
S1459-WB1
28849097
Immunofluorescence E-cadherin / N-cadherin / α-SMA
S1459-IF1
28849097

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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