Name: GSK429286A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1474
Rating: 5 (23 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 ROCK 억제제	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
Sf9 cells	Function assay				Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM	17201405
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	432.37	화학식	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	864082-47-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RHO-15			Smiles	CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (201.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol 1 citrate vehicle Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (23.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol+citrate vehicle clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (6.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Greater selectivity than Y-27632.
Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (Cell-free assay) 14 nM ROCK2 (Cell-free assay) 63 nM
시험관 내(In vitro)	GSK429286A는 RSK 및 p70S6K를 각각 0.78μM 및 1.94μM의 IC50으로 약간 억제합니다. 이 화합물은 190nM의 IC50으로 쥐 대동맥 고리 확장증을 유의하게 억제합니다. 1μM 농도의 이 화학물질은 ROCK2 활성을 20배 이상 감소시키며, 이는 유의하게 억제되는 다른 유일한 키나아제인 MSK1의 활성이 약 5배 감소하는 조건에서 발생합니다. 키나아제 특이성 패널에서 평가한 바와 같이 널리 사용되는 ROCK 억제제 Y-27632보다 더 선택적인 ROCK2 억제제이며, 30μM의 고용량(ROCK2 억제 IC50보다 500배 높음)에서도 LRRK2를 유의하게 억제하지 않습니다. GSK269962A와 유사하지만 수니티닙과는 달리, 10μM 농도에서 이 화합물 처리는 HEK-293 세포에서 MYPT의 Thr850에서의 기저 또는 G14V-Rho 돌연변이 유도 인산화를 H-1152 및 Y-27632와 유사한 정도로 제거하며, 이는 ROCK이 이 인산화를 매개한다는 것과 일치합니다. 반면, G14V-Rho의 존재 유무와 관계없이 ERM 단백질 인산화는 억제하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	GSK429286A는 수컷 Sprague-Dawley 쥐에서 61%의 경구 생체이용률을 가집니다. 이 화합물을 3-30mg/kg의 단회 용량으로 경구 투여하면 자발성 고혈압 쥐(SHR)에서 용량 의존적으로 평균 동맥압이 극적으로 감소하며, 30mg/kg 용량에서 약 2시간 치료 후 최대 50mmHg 감소를 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17201405/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19740074/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if it is the same compound as GSK429286?

답변:
For the compound GSK429286 and this compound, they are the same and have an identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about it, which was published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK429286A ROCK 억제제

화학 구조

분자량: 432.37

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원

자주 묻는 질문