Home Cell Cycle ROCK 억제제 Y-27632 Dihydrochloride

연구용

Y-27632 Dihydrochloride ROCK 억제제

제품 번호S1049

Y-27632 2HCl은 세포 없는 분석에서 Ki가 140 nM 및 300 nM인 선택적 ROCK1 및 ROCK2 억제제로, PKC, cAMP 의존성 단백질 키나아제, MLCK 및 PAK를 포함한 다른 키나아제에 비해 200배 이상의 선택성을 나타냅니다.
Y-27632 Dihydrochloride ROCK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 320.26

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SB202190

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CHIR-99021 (Laduviglusib)

It and CHIR99021 collectively reduce the expression of adipogenic genes in both wild-type (WT) and PKP2mut cardiac myocytes (CMs).

MG132

This compound reduces P-IκBα polyubiquitination caused by TNFα with MG132 pre-treatment in MYLA cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK block membrane blebbing and nucleus condensation induced by H2O2 in PC12 cells.

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Salivary gland stem cells Function Assay 10 µM 7 d Reduces SGSC senescence 25804560
HT22 Cytotoxic Assay 10 µM 13 h Protects against glutamate-induced neuronal death 22810835
Swiss3T3 Colony-forming Assay 10 µM 13 d Increases prostate cell colony-forming activity 21464902
TSGH 8301 Migration Assay 20 µM 1 h Increases cell migration 19896475
Cynomolgus monkey embryonic stem cells Cytotoxic Assay 20 µM 24 h Promotes cyES cell survival 18940855
PC 12 Function Assay 10 μM 24 h Attenuates catecholamine biosynthesis 16219424
C2C12 Function Assay 10 μM 6 h Prevents the serine phosphorylation of IRS-1 induced by insulin and/or TNF-α 16267124
Pancreatic acinar cells Function Assay 10 μM 70 min Potentiates CCK-stimulated pancreatic enzyme secretion 12745080
Rat hepatic stellate cells Function Assay 30 μM 48 h Diminishes the phosphorylation of Erk2, and decreases new DNA synthesis 10845663
LNCaP Growth Inhibition Assay 25 μM 17 h Does not inhibit cell growth 10720471
PC3 Growth Inhibition Assay 25 μM 17 h Does not inhibit cell growth 10720471
PC3 Migration Assay 25 μM 1 h Inhibits the BMFB-CM and the EGF-stimulated migration 10720471
PC3 Function Assay 25 μM 1 h Induces morphological changes 10720471
Rat Vascular Smooth Muscle Cells Function Assay 10 μM 2 h Inhibits angiotensin II-induced hypertrophy 10642317
Stellate Cell Function Assay 25 μM 15 min Inhibits formation of F-actin stress fibers and phosphorylation of myosin light chain 10600496
Neonatal rat ventricular myocytes Function Assay 10 μM 48 h Inhibits ET-1-induced increases in protein synthesis, cell size and myofibrillar organization 10386613
LS174T Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Moderately inhibits cell growth 10021386
HCT116 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
HCT15 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
SW620 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-2 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-1 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
NIH3T3 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-4 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-1 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Ras-4 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
Ras-2 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
mNET1-e Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
mNET1-d Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
Dbl-e Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Moderately inhibits cell growth 10021386
Dbl-d Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
NIH3T3 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Mesothelial cells from rat mesentery Invasive Assay 30 μM 20 h Blocks invasive activity 9930872
CCL39 Function Assay 30 μM 30 min Completely abolishes activation of Na-H exchanger NHE1 by integrins 9693382
HeLa Function Assay 10 μM 30 min Inhibits the formation of stress fibers and the assembly of vinculin-containing focal adhesions 9668072
N1E-115 Function Assay 10 μM 2 h DMSO Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes 9647654
Swiss 3T3 cells Function Assay 10 μM 2 h DMSO Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes 9647654
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 320.26 화학식

C14H21N3O.2HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 129830-38-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (199.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)
140 nM(Ki)
ROCK2
(Cell-free assay)
300 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Y-27632 2HCl은 ROCK-II를 억제하는 반면, Ki가 각각 26 μM, 25 μM 및 > 250 μM인 PKC, cAMP 의존성 단백질 키나아제 및 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)에 대해서는 거의 활성을 보이지 않으며, 다른 Rho-family GTPase 멤버인 Cdc42에 의해 활성화되는 PKA에 대해서도 마찬가지입니다. 이 화합물은 페닐에프린, 히스타민, 아세틸콜린, 세로토닌, 엔도텔린 및 트롬복산을 포함한 다양한 작용제에 의해 유도되는 평활근 수축을 IC50 0.3-1 μM으로 억제하며, Ca2+ 민감화를 선택적으로 억제합니다. 이는 배양 세포에서 Rho-유도, p160ROCK-매개 스트레스 섬유 형성을 억제합니다.

이 화학 처리는 농도 의존적으로 Rho-매개 액토미오신 활성화와 MM1 세포의 LPA-자극 침습 활성을 모두 차단합니다.

이 화합물 처리는 풍부한 축삭돌기 형성 시작에 충분할 뿐만 아니라, 축삭 발생의 초기 단계 동안 축삭 성숙을 촉진하며, 축삭 신장은 크게 유지합니다.

인간 배아 줄기(hES) 세포에서 10 μM의 이 화학 처리는 무혈청 현탁(SFEB) 배양에서도 해리 유도 세포사멸을 현저히 감소시키고, 클로닝 효율을 증가시키며(~1%에서 ~27%로), 유전자 전달 후 서브클로닝을 용이하게 하고, SFEB 배양 hES 세포가 생존하여 Bf1+ 피질 및 기저 종뇌 전구세포로 분화하도록 합니다.

키나아제 분석
인산화 반응
p160ROCK은 태그된 전장 단백질로 COS 세포에서 발현되며, 항태그 항체를 사용하여 면역침전됩니다. p160ROCK (30 ng)은 40 μM [γ-32P]ATP (3.3 Ci/mmol) 및 3 μg의 히스톤 (HF2A), 탈인산화 카제인 또는 MBP와 함께 다양한 농도의 이 화합물 존재 하에 30 °C에서 총 31 μL 부피로 배양됩니다. 0, 5, 10, 20분 간격으로 7 μL의 시료를 취하여 동량의 2 × Laemmli 시료 버퍼와 혼합한 후 SDS-PAGE에 적용합니다. 겔은 코마시 블루로 염색하고 건조한 후 Bioimage Analyzer BAS2000으로 분석합니다. p160ROCK 활성을 50% 억제하는 데 필요한 이 화학 물질의 농도(IC50 값)를 얻습니다. Ki 값은 Ki = IC50/(1 + S/Km) 방정식에 따라 계산되며, 여기서 S와 Km은 ATP에 대한 농도와 Km 값을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)

Y-27632 2HCl 30 mg/kg 경구 투여는 자발적 고혈압 쥐, 신장성 고혈압 쥐, 그리고 데옥시코르티코스테론 아세테이트(DOCA)-염분 고혈압 쥐에서 용량 의존적으로 혈압을 유의하게 감소시킵니다.

이 화합물을 이식된 펌프를 통해 시간당 0.55 μL의 속도로 11일 동안 지속적으로 투여했을 때, 종양 세포 침윤(쥐에서 Val14-RhoA를 발현하는 MM1 세포)이 유의하게 지연됩니다.

ROCK을 억제함으로써, 이 화학 처리는 폐순환에서 저산소증 유발 혈관신생 및 혈관 재형성을 약화시킵니다. 이 화합물로 전처리하는 것은 에를리히 복수 암종을 가진 알비노 마우스에서 종양 형성에 대한 보호 효과를 가집니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western Blot p-LIMK1(Thr508) p-LIMK2(Thr505) p-Cofilin(Ser3) CDK2 KRT7 ROCK2 E-cadherin p-MLC2(Ser19)
S1049-WB1
24704720
Transwell migration assay cell migration inhibition
S1049-histogram1
27694793
Immunofluorescence Neurotoxicity Assay E-cadherin beta-catenin Phalloidin
S1049-IF1
21362567
Growth inhibition assay cell proliferation
S1049-histogram2
24523903
ELISA caspase-9
S1049-ELISA1
30320378

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Is there any data about the Amax (maximum attraction luminosity) and extinction coefficient of it?

답변:
The wavelength used to test its HPLC is 260nm, while the extinction coefficient is unknown.

질문 2:
Could it be used in cell culture? Do you have any reference for this application?

답변:
Yes. It can be used in cell culture certainly. Here is the reference website: http://molpharm.aspetjournals.org/content/57/5/976.full.