Name: Hydroxyfasudil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8208
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.09%

99.09

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 ROCK 억제제	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	343.83	화학식	C₁₄H₁₇N₃O₃S·HCl·xH₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	155558-32-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HA-1100			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (197.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (31.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK2 (Cell-free assay) 0.72 μM ROCK1 (Cell-free assay) 0.73 μM PKA (Cell-free assay) 37 μM
시험관 내(In vitro)	Hydroxyfasudil은 저산소 조건에서 내피 NO synthase (eNOS)의 하향 조절을 방지합니다. 농도 의존적인 방식으로, Hydroxyfasudil은 eNOS mRNA 및 단백질 발현을 증가시켜 10 μmol/L에서 각각 1.9배 및 1.6배 증가시킵니다 (둘 다 P<0.05). 이는 eNOS 활성 및 NO 생산의 각각 1.5배 및 2.3배 증가와 상관관계가 있습니다 (둘 다 P<0.05). Hydroxyfasudil은 또한 다양한 화학유인 물질 유도 호중구 이동을 억제합니다. Hydroxyfasudil은 Rho-kinase를 강력하게 억제하지만 (IC50, 0.9 ± 1.8 μM), 그 억제 효과는 myosin light chain kinase (MLCK) 또는 protein kinase C (PKC)에 비해 현저히 (적어도 50 ± 100배) 적습니다.
생체 내(In vivo)	Hydroxyfasudil (HF)의 관상동맥 내 투여는 대조 조건에서 용량 의존적으로 작은 동맥과 세동맥 모두의 유의미한 관상혈관 확장을 유발하여 CBF (관상동맥 혈류)의 증가를 초래합니다. 관상동맥 내 Hydroxyfasudil은 평균 대동맥 압력이나 심박수를 유의미하게 변경하지 않습니다. Hydroxyfasudil 전처리는 I/R 유도 심근 경색 크기를 현저히 감소시키며, Hydroxyfasudil의 이러한 유익한 효과는 L-NMMA에 의해 유의미하게 약화됩니다. NO는 Hydroxyfasudil의 이러한 심혈관 보호 효과에 관여할 수 있습니다. Hydroxyfasudil은 또한 폐동맥 고혈압 치료에도 효과적일 수 있습니다. HF는 박동 유도 허혈에 노출된 심근을 지역 심근 혈류 증가를 통해 보호합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15708710/ [3] http://pubmedcentralcanada.ca/pmcc/articles/PMC1572897/pdf/134-0704410a.pdf

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취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Hydroxyfasudil HCl ROCK 억제제

화학 구조

분자량: 343.83