연구용

MYK-461 (Mavacamten) 심장 미오신 조절제

Name: MYK-461 (Mavacamten)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8861
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S8861

Mavacamten (MYK-461, SAR439152)은 비대성 심근병증(HCM)의 기저 근절 과수축을 표적으로 하는 Cardiac Myosin의 소분자 조절제입니다. HCM은 가장 널리 퍼진 유전성 심혈관 질환 중 하나입니다.

MYK-461 (Mavacamten) Cardiac Myosin 조절자 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 273.33

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 Cardiac Myosin 억제제	Danicamtiv (MYK-491) Aficamten (CK-274) CK-586

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	273.33	화학식	C₁₅H₁₉N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1642288-47-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SAR439152			Smiles	CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (201.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (98.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (201.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.350mg/ml (4.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.220mg/ml (0.80mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	Mavacamten (MYK-461)은 β-cardiac myosin-S1의 인산염 방출 속도를 억제하여 주로 정상 상태 ATPase 활성을 감소시킵니다. 이 화합물은 미오신 화학기계적 주기의 여러 단계를 조절합니다. 주기(인산염 방출)의 속도 제한 단계를 감소시키는 것 외에도, 본질적인 속도에 영향을 미치지 않으면서 약하게 결합된 상태에서 강하게 결합된 상태로 전환하는 동안 액틴 얇은 필라멘트와 상호 작용할 수 있는 미오신-S1 머리의 수를 줄입니다. 또한 ADP 결합 상태에서 미오신의 액틴 결합 속도와 미오신-S1 단독에서의 ADP 방출 속도를 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	미오신 중쇄에 이형접합 인간 돌연변이를 보유한 쥐에서 Mavacamten (MYK-461)의 조기 만성 투여는 심실 비대, 심근세포 불규칙 배열 및 심근 섬유증의 발달을 억제하고 비대성 및 섬유증 유발 유전자 발현을 약화시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06338202	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy (oHCM)	Bristol-Myers Squibb	April 1 2024	--
NCT06253221	Recruiting	Cardiomyopathy Hypertrophic	Bristol-Myers Squibb	April 17 2024	Phase 3
NCT06023186	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Michael Ayers\|Bristol-Myers Squibb\|University of Virginia	September 15 2023	--
NCT05489705	Recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Bristol-Myers Squibb	August 16 2022	--
NCT04766892	Active not recruiting	Heart Failure With Preserved Ejection Fraction	Bristol-Myers Squibb	March 30 2021	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):