Home Metabolism HSP 억제제 Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

연구용

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) Hsp90 C-말단 억제제

제품 번호S2492

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)은 세균성 DNA gyrase (TopoIV)를 표적으로 하는 아미노쿠마린 항생제로, 감수성이 있는 그람 양성균을 치료하는 데 사용됩니다.
Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) HSP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 634.61

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
MCF7-MX Function assay TP_TRANSPORTER: inhibition of mitoxantrone efflux in BCRP-expressing MCF7-MX cells, IC50=25μM 16460798
MELN Function assay 200 uM 18 hrs Inhibition of estradiol-induced ER-mediated transcription in MELN cells by measuring luciferase activity at 200 uM after 18 hrs 17979263
SH-SY5Y Neuroprotection assay Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release, EC50=0.04839μM 19138859
SH-SY5Y Neuroprotection assay 10 nM Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release at 10 nM 19138859
SH-SY5Y Neuroprotection assay Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release 19138859
LNCaP-LN3 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human LNCaP-LN3 cells, IC50=1.05μM 21129982
yeast PP30 Function assay 100 uM 3 hrs Inhibition of human HSP90alpha expressed in yeast PP30 cells co-expressing HSF-lacZ reporter assessed as inhibition of heat stress-induced response at 100 uM after 3 hrs 21129982
Sf9 Function assay Inhibition of Escherichia coli His6-tagged ParC/ParE expressed in baculovirus-infected Sf9 cells by gel electrophoresis, IC50=0.21μM 21235241
SKBR3 Function assay 1000 uM 18 hrs Inhibition of HSP90 in human SKBR3 cells assessed as aggregation of intracellular HER2 at 1000 uM after 18 hrs by DAPI staining-based immunofluorescence microscopic analysis 23859777
BL21 (DE3) pLysS Function assay 100 mins Inhibition of 6-His-tagged Mycobacterium smegmatis GyrB expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells incubated for 100 mins in presence of ATP by malachite green dye based ATP assay, IC50=0.18μM 25129171
BL21 (DE3) pLysS Function assay 100 mins Inhibition of Mycobacterium smegmatis GyrB ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells after 100 mins by inorganic phosphate release detection based malachite green reagent assay, IC50=0.18μM 25801151
BL21 (DE3) pLysS Function assay 100 mins Inhibition of Mycobacterium smegmatis DNA gyrase B expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as reduction in ATPase activity incubated for 100 mins by inorganic phosphate detection assay, IC50=0.18μM 26318054
BL21 (DE3) pLysS Function assay 120 mins Inhibition of Mycobacterium smegmatis 155 6His-tagged DNA gyrase B catalytic domain ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as inorganic phosphate release after 120 mins in presence of ATP by malachite green dye based, IC50=0.046μM 27371925
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 634.61 화학식

C31H35N2O11.Na

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1476-53-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Albamycin,Cathomycin,NSC 2382 Smiles CC1=C(C=CC2=C1OC(=O)C(=C2O)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)[O-])CC=C(C)C)OC4C(C(C(C(O4)(C)C)OC)OC(=O)N)O.[Na+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (157.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
시험관 내(In vitro)

Novobiocin은 또한 HSP90과 상호작용하여 겔다나마이신 및 라디시콜에 대한 샤페론의 친화도를 변경하고 시험관 내 및 생체 내에서 v-Src, Raf-1 및 p185(ErbB2)를 포함한 주요 조절 HSP90 의존성 키나아제의 고갈을 유발합니다. Novobiocin은 보조샤페론 Hsc70 및 p23과 HSP90의 결합을 방해합니다.

Novobiocin은 헤모 조절 eIF2알파 키나아제(HRI)의 성숙을 농도 의존적으로 특이적으로 억제합니다. Novobiocin은 미성숙 HRI로부터 HSP90 및 Cdc37의 해리를 유도하는 반면, HSP90 공동 샤페론 p23, FKBP52 및 단백질 포스파타제 5는 미성숙 HRI와 결합된 상태로 유지됩니다.

Novobiocin은 후생동물 세포자멸사의 특징적인 특징을 보이는 세포 사멸 유도를 유발하는 형태학적 및 생화학적 변화를 일으킵니다.

HSP90 억제제인 Novobiocin은 SMYD3의 발현을 감소시키고 MDA-MB-231 인간 유방암 세포의 증식 및 이동을 용량 의존적으로 억제할 수 있습니다. Novobiocin은 유방암 세포의 이동을 억제할 수 있으며 이러한 현상은 SMYD3의 하향 조절을 포함할 수 있습니다.

아미노쿠마린 항생제인 Novobiocin은 HSP90 및 저산소 유도 인자 의존성 유전자 발현을 방해하여 세포 생존을 저해합니다. Novobiocin (500 µM)은 [Ca(2+)]i의 유의미한 증가, 전방 산란 감소, Annexin-V 결합 증가 및 세라마이드 형성을 촉진합니다. Novobiocin은 적혈구 사멸을 자극하며, 이는 적어도 부분적으로 세포외 Ca(2+)의 유입 및 세라마이드 형성 때문입니다.

생체 내(In vivo)

Novobiocin sodium은 아목시실린 내성 Streptococcus pneumoniae에 감염된 쥐에서 항감염 활성을 보입니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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