Name: AMG-900
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2719
Rating: 5 (25 reviews)

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배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) PHA-680632

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	503.58	화학식	C₂₈H₂₁N₇OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	945595-80-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CSC(=C1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)NC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC=N5)C6=NC(=NC=C6)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora C (Cell-free assay) 1 nM Aurora B (Cell-free assay) 4 nM Aurora A (Cell-free assay) 5 nM p38α (Cell-free assay) 53 nM
시험관 내(In vitro)	AMG 900은 ATP 경쟁적인 프탈라진아민 소분자 Aurora kinases 억제제의 새로운 종류입니다. HeLa 세포에서 AMG 900은 Aurora-A 및 -B의 자가인산화와 Aurora-B의 근위 기질인 Ser의 히스톤 H3 인산화를 억제합니다. AMG 900 처리 시 종양 세포의 주요 세포 반응은 장기간의 유사분열 정지 없이 세포 분열이 중단되어 궁극적으로 세포 사멸을 초래합니다. AMG 900은 다른 Aurora kinase 억제제(AZD1152, MK-0457 및 PHA-739358)에 내성이 있는 세포주를 포함한 26개 종양 세포주의 증식을 낮은 나노몰 농도(약 2-3 nM)에서 억제합니다. 또한, AMG 900은 Aurora-B 돌연변이(W221L)를 보유한 AZD1152 저항성 HCT116 변이 세포주에서 활성입니다.
키나아제 분석	효소 키나아제 분석
키나아제 분석	재조합 GST- 또는 His-태그 Aurora-A(TPX2) 및 Aurora-B 단백질은 바큘로바이러스 시스템을 사용하여 발현되고 친화성 크로마토그래피로 정제됩니다. AMG 900 활성은 표준화된 균질 시간 분해 형광(HTRF) 분석을 사용하여 평가됩니다. 24가지 다른 키나아제(Aurora-C, p38α, TYK2, JNK2, JAK3, c-Met, VEGFR2, p38β, TIE-2, ABL (T315I), ERK1, BTK, JNK3, CDK5, PKAα, JNK1, p70S6K, PKBα, MSK1, LCK, SRC, IGFR, JAK2 및 c-KIT)에 대한 효소 분석은 유사한 방식으로 내부적으로 수행됩니다. 반응에서 효소, 펩타이드 기질 및 ATP의 농도는 키나아제의 특정 활성과 해당 기질에 대해 측정된 K_m 값에 따라 최적화됩니다. AMG 900은 Ambit Biosciences에 의해 키놈 경쟁 결합 분석(n = 353개의 고유 키나아제)에서 평가됩니다. AMG 900은 처음에 1000 nM의 단일 농도에서 스크리닝되며, 각 양성 히트(< 20% 대조군)에 대해 정량적 결합 상수(Kd)가 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	AMG 900의 경구 투여는 용량 의존적으로 히스톤 H3의 인산화를 차단하고 HCT116 종양 이종이식편의 성장을 유의하게 억제했습니다. AMG 900은 5가지 종양 유형을 대표하는 3가지 다제내성 이종이식편 모델을 포함하여 여러 이종이식편 모델에서 광범위하게 활성입니다. AMG 900은 낮거나 중간 정도의 청소율과 적은 분포 부피를 나타냅니다. 말단 제거 반감기는 0.6시간에서 2.4시간 범위였습니다. AMG 900은 금식 동물에서 31%에서 107%의 경구 생체이용률로 잘 흡수됩니다. 음식 섭취는 AMG 900 경구 흡수율(쥐) 또는 정도(개)에 영향을 미칩니다. 인체에서 정상 상태의 청소율 및 분포 부피는 각각 27.3 mL/h/kg 및 93.9 mL/kg로 예측됩니다. AMG 900은 전임상 종에서 허용 가능한 PK 특성을 나타내며 인체에서 낮은 청소율을 가질 것으로 예측됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20935223/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21294625/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	phosphorylated aurora A-C / Aurora A / Aurora C Cyclin D1 / Cyclin A / Cyclin B1 / p53 / p21		24989836
Growth inhibition assay	Cell number		30221846

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01380756	Completed	Cancer\|Hematologic Malignancies\|Leukemia\|Myeloid Leukemia	Amgen	October 4 2011	Phase 1
NCT00858377	Completed	Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Cancer\|Solid Tumors\|Tumors	Amgen	August 10 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG-900 Aurora Kinase 억제제

화학 구조

분자량: 503.58

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원