| S1451 |
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
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TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)은 3.4 nM의 IC50을 가진 Aurora A의 새롭고 강력하며 선택적인 억제제입니다. 이는 Aurora B보다 Aurora A에 1000배 더 선택적이며, ROS 매개 UPR 신호 전달 경로를 통해 apoptosis를 유발합니다.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):266
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Cell Tissue Res, 2025, 10.1007/s00441-025-03992-0
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Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
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| S2719 |
AMG-900
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AMG 900은 Aurora A/B/C에 대해 IC50이 5 nM/4 nM/1 nM인 강력하고 고도로 선택적인 pan-Aurora kinases 억제제입니다. p38α, Tyk2, JNK2, Met 및 Tie2보다 Aurora kinases에 대해 10배 이상 선택적입니다. 1단계.
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Sci Rep, 2025, 15(1):3211
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Cell, 2024, 187(1):184-203.e28
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Nat Commun, 2024, 15(1):10170
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| S1454 |
PHA-680632
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PHA-680632는 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C의 강력한 억제제이며, IC50은 각각 27 nM, 135 nM 및 120 nM입니다. 이 화합물은 FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 및 VEGFR2/3에 대해 10~200배 더 높은 IC50을 가집니다.
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Sci Rep, 2024, 14(1):12470
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Heliyon, 2023, 9(7):e17386
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Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
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| S2744 |
CCT137690
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CCT137690은 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C의 고도로 선택적인 억제제로, IC50은 각각 15 nM, 25 nM 및 19 nM입니다. hERG 이온 채널에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
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J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
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Cancer Lett, 2024, 604:217258
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Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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| S2740 |
GSK1070916
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GSK1070916은 Aurora B/C의 가역적이며 ATP 경쟁적 억제제로 IC50은 3.5 nM/6.5 nM입니다. 밀접하게 관련된 Aurora A-TPX2 복합체에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다. 1상.
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Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
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PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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| S1154 |
SNS-314
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SNS-314는 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 9 nM, 31 nM 및 3 nM의 IC50을 가집니다. Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 및 DDR2에는 덜 강력합니다. 1상.
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204
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Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
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| S2718 |
TAK-901
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TAK-901은 Aurora A/B의 새로운 억제제로 IC50은 21 nM/15 nM입니다. 세포 JAK2, c-Src 또는 Abl의 강력한 억제제는 아닙니다. 1단계.
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Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
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Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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| S1171 |
CYC116
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CYC116은 Aurora A/B의 강력한 억제제이며, Ki는 8.0 nM/9.2 nM입니다. VEGFR2에 대해서는 덜 강력하며 (Ki 44 nM), CDK보다 50배 더 강력하고, PKA, Akt/PKB, PKC에는 활성이 없으며, GSK-3α/β, CK2, Plk1, SAPK2A에는 영향을 미치지 않습니다. 1상.
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Sci Rep, 2024, 14(1):4303
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
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| S1051New |
AZD1152(Barasertib)
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AZD1152 (Barasertib)는 Ki가 0.36 nM인 Aurora B의 선택적 억제제입니다.
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ProQuest , 2023, 30683696
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Anticancer Res, 2018, 38(3):1407-1414
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PLoS One, 2014, 9(7):e102741
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| S8699 |
SNS-314 Mesylate
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SNS-314 Mesylate는 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 9 nM, 31 nM, 3 nM의 IC50을 가지며, Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 및 DDR2에는 덜 강력합니다.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.17.676776
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Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
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Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
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| S8782 |
LY3295668
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LY3295668 (AK-01)은 AURKA와 AURKB에 대해 각각 0.8 nM 및 1038 nM의 Ki를 갖는 강력하고 경구 활성 및 특이적인 Aurora A kinase 억제제입니다.
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Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293
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J Natl Cancer Inst, 2024, djae091
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Med Oncol, 2024, 41(6):142
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| S1519 |
CCT129202
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CCT129202는 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C에 대한 ATP 경쟁적 팬-Aurora 억제제로, IC50는 각각 0.042 μM, 0.198 μM 및 0.227 μM입니다. FGFR3, GSK3β, PDGFRβ 등에는 덜 효과적입니다.
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Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
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J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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PLoS One, 2014, 9(7):e102741
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| S9658 |
SP-96
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SP-96은 IC50이 0.316 nM인 Aurora B의 강력하고 선택적인 비-ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 삼중 음성 유방암(TNBC) 연구에 사용될 수 있습니다.
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA 및 CaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S7065 |
MK-8745
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MK-8745는 Aurora A에 대해 IC50가 0.6 nM인 강력하고 선택적인 Aurora A 억제제로, Aurora B에 비해 Aurora A에 대한 선택성이 450배 이상 높습니다.
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| S9741 |
TAS-119
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TAS-119는 IC50이 각각 1.0 nM 및 95 nM인 Aurora B를 포함한 Aurora A의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. 항종양 활성을 나타냅니다.
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| E0338 |
AKI603
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AKI-603은 BCR-ABL-T315I 돌연변이에 의해 매개되는 내성을 극복하기 위해 개발된 Aurora kinase A (AurA) 억제제입니다.
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| E0342 |
Aurora kinase Inhibitor II
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Aurora kinase Inhibitor II는 Aurora kinase (ARK)의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제인 아닐리노퀴나졸린으로, 세포를 투과하는 능력이 있으며 Cell Cycle, 특히 세포 분열 조절에 관여합니다.
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| E5904New |
6K465
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6K465는 c-MYC 및 N-MYC 종양단백질 수치를 감소시키는 Aurora A의 피리미딘 기반 억제제입니다. 이는 설득력 있는 항종양 효능을 보여줍니다.
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| S2931 |
Aurora Kinase Inhibitor III
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Aurora Kinase Inhibitor III는 42 nM의 IC50을 갖는 Aurora A 키나아제의 강력한 억제제이며 BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK 및 EGFR에 비해 Aurora A에 대한 높은 선택성을 갖습니다 (각각 IC50 = 386, 3,550, 591, 1,980, 2,510, 887 및 >10,000 nM).
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| E1651 |
CD532
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CD532는 IC50이 45 nM인 강력한 Aurora A 키나아제 억제제입니다. Aurora-A의 원래 형태를 파괴하고, N-Myc-유발 암에서 N-Myc의 분해를 촉진하며, 항증식 효과도 나타냅니다.
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| E1435 |
Tinengotinib
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Tinengotinib (TT-00420)은 Aurora A/B를 각각 IC50 값 1.2/3.3 nM로 강력하게 억제하는 새로운 다중 키나아제 억제제입니다. 또한 FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 및 CSF1R에 대한 강력한 억제 활성을 나타내며 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 몇 가지 중요한 신호 경로를 치료하는 데 사용될 수 있습니다.
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| S1134 |
AT9283
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AT9283은 세포-자유 분석에서 IC50이 1.2 nM/1.1 nM인 강력한 JAK2/3 억제제이며, Aurora A/B, Abl1(T315I)에도 강력합니다.
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Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
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Clin Exp Med, 2025, 25(1):125
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Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
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| S7588 |
Reversine
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Reversine은 Ki가 0.66 μM인 강력한 human A3 adenosine receptor 길항제이며, 각각 400 nM/500 nM/400 nM의 IC50을 가진 pan-aurora A/B/C kinase 억제제입니다. 또한 줄기세포 역분화에도 사용됩니다.
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Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
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EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
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Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
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| S2158 |
KW-2449
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KW-2449는 IC50 6.6nM의 Flt3에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, FGFR1, Bcr-Abl 및 Aurora A에 대해 적당한 효능을 보이며, PDGFRβ, IGF-1R, EGFR에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 1상.
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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| S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076은 Aurora A 및 Flt3에 대해 IC50 14 nM 및 1.86 nM의 선택적 활성을 가지며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 25배 선택적이고 RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR 및 PDGFRα에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 IC50 0.025~0.7 μM로 광범위한 인간 고형암 및 조혈암 세포주의 성장을 억제하며, 이는 세포자멸사 및 G2/M기 세포주기 정지를 유도합니다. 2상.
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Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
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Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
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Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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| S7843 |
BI-847325
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BI-847325는 경구 생체이용률이 좋고 선택적인 이중 MEK/Aurora kinase 억제제로, Xenopus laevis Aurora B, 인간 Aurora A 및 Aurora C, 그리고 인간 MEK1 및 MEK2에 대해 각각 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM 및 4 nM의 IC50을 갖습니다. 1상.
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Nat Commun, 2023, 14(1):478
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Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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Med Oncol, 2022, 39(10):144
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| S2018 |
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid는 ENMD-2076의 타르타르산으로, Aurora A와 Flt3에 대해 선택적인 활성을 가지며 IC50은 각각 14 nM과 1.86 nM입니다. Aurora A에 대해 Aurora B보다 25배 더 선택적이며 VEGFR2/KDR, VEGFR3, FGFR1, FGFR2 및 PDGFRα에 대해서는 덜 강력합니다. 2상.
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| E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)은 여러 키나아제 표적 aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), 및 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit 을 선택적으로 억제하여 종양 세포의 빠른 증식을 억제하고, 항종양 면역을 강화하며, 종양 혈관 신생을 억제하여 항종양 효능을 달성합니다.
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| S1272 |
XL228
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XL228은 야생형 ABL 키나아제, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC 및 LYN에 대해 각각 5 nM, 1.4 nM, 3.1 nM, 1.6 nM, 6.1 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나아제 억제제입니다.
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