Aurora Kinase 억제제 | Aurora Kinase Inhibitors

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S1451 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)은 3.4 nM의 IC50을 가진 Aurora A의 새롭고 강력하며 선택적인 억제제입니다. 이는 Aurora B보다 Aurora A에 1000배 더 선택적이며, ROS 매개 UPR 신호 전달 경로를 통해 apoptosis를 유발합니다.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):266
Cell Tissue Res, 2025, 10.1007/s00441-025-03992-0
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
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S2719 AMG-900 AMG 900은 Aurora A/B/C에 대해 IC50이 5 nM/4 nM/1 nM인 강력하고 고도로 선택적인 pan-Aurora kinases 억제제입니다. p38α, Tyk2, JNK2, Met 및 Tie2보다 Aurora kinases에 대해 10배 이상 선택적입니다. 1단계.
Sci Rep, 2025, 15(1):3211
Cell, 2024, 187(1):184-203.e28
Nat Commun, 2024, 15(1):10170
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S1454 PHA-680632 PHA-680632는 Aurora A, Aurora BAurora C의 강력한 억제제이며, IC50은 각각 27 nM, 135 nM 및 120 nM입니다. 이 화합물은 FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 및 VEGFR2/3에 대해 10~200배 더 높은 IC50을 가집니다.
Sci Rep, 2024, 14(1):12470
Heliyon, 2023, 9(7):e17386
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
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S2744 CCT137690 CCT137690은 Aurora A, Aurora BAurora C의 고도로 선택적인 억제제로, IC50은 각각 15 nM, 25 nM 및 19 nM입니다. hERG 이온 채널에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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S2740 GSK1070916 GSK1070916은 Aurora B/C의 가역적이며 ATP 경쟁적 억제제로 IC50은 3.5 nM/6.5 nM입니다. 밀접하게 관련된 Aurora A-TPX2 복합체에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다. 1상.
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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S1154 SNS-314 SNS-314는 Aurora A, Aurora BAurora C의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 9 nM, 31 nM 및 3 nM의 IC50을 가집니다. Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 및 DDR2에는 덜 강력합니다. 1상.
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
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S2718 TAK-901 TAK-901은 Aurora A/B의 새로운 억제제로 IC50은 21 nM/15 nM입니다. 세포 JAK2, c-Src 또는 Abl의 강력한 억제제는 아닙니다. 1단계.
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S1171 CYC116 CYC116은 Aurora A/B의 강력한 억제제이며, Ki는 8.0 nM/9.2 nM입니다. VEGFR2에 대해서는 덜 강력하며 (Ki 44 nM), CDK보다 50배 더 강력하고, PKA, Akt/PKB, PKC에는 활성이 없으며, GSK-3α/β, CK2, Plk1, SAPK2A에는 영향을 미치지 않습니다. 1상.
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
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S1051New AZD1152(Barasertib) AZD1152 (Barasertib)는 Ki가 0.36 nM인 Aurora B의 선택적 억제제입니다.
ProQuest , 2023, 30683696
Anticancer Res, 2018, 38(3):1407-1414
PLoS One, 2014, 9(7):e102741
S8699 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate는 Aurora A, Aurora BAurora C의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 9 nM, 31 nM, 3 nM의 IC50을 가지며, Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 및 DDR2에는 덜 강력합니다.
bioRxiv, 2025, 2025.09.17.676776
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
S8782 LY3295668 LY3295668 (AK-01)은 AURKA와 AURKB에 대해 각각 0.8 nM 및 1038 nM의 Ki를 갖는 강력하고 경구 활성 및 특이적인 Aurora A kinase 억제제입니다.
Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293
J Natl Cancer Inst, 2024, djae091
Med Oncol, 2024, 41(6):142
S1519 CCT129202 CCT129202는 Aurora A, Aurora BAurora C에 대한 ATP 경쟁적 팬-Aurora 억제제로, IC50는 각각 0.042 μM, 0.198 μM 및 0.227 μM입니다. FGFR3, GSK3β, PDGFRβ 등에는 덜 효과적입니다.
Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
PLoS One, 2014, 9(7):e102741
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S9658 SP-96 SP-96은 IC50이 0.316 nM인 Aurora B의 강력하고 선택적인 비-ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 삼중 음성 유방암(TNBC) 연구에 사용될 수 있습니다.
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraACaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S7065 MK-8745 MK-8745는 Aurora A에 대해 IC50가 0.6 nM인 강력하고 선택적인 Aurora A 억제제로, Aurora B에 비해 Aurora A에 대한 선택성이 450배 이상 높습니다.
S9741 TAS-119 TAS-119는 IC50이 각각 1.0 nM 및 95 nM인 Aurora B를 포함한 Aurora A의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. 항종양 활성을 나타냅니다.
E0338 AKI603 AKI-603은 BCR-ABL-T315I 돌연변이에 의해 매개되는 내성을 극복하기 위해 개발된 Aurora kinase A (AurA) 억제제입니다.
E0342 Aurora kinase Inhibitor II Aurora kinase Inhibitor II는 Aurora kinase (ARK)의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제인 아닐리노퀴나졸린으로, 세포를 투과하는 능력이 있으며 Cell Cycle, 특히 세포 분열 조절에 관여합니다.
E5904New 6K465 6K465는 c-MYC 및 N-MYC 종양단백질 수치를 감소시키는 Aurora A의 피리미딘 기반 억제제입니다. 이는 설득력 있는 항종양 효능을 보여줍니다.
S2931 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III는 42 nM의 IC50을 갖는 Aurora A 키나아제의 강력한 억제제이며 BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK 및 EGFR에 비해 Aurora A에 대한 높은 선택성을 갖습니다 (각각 IC50 = 386, 3,550, 591, 1,980, 2,510, 887 및 >10,000 nM).
E1651 CD532 CD532는 IC50이 45 nM인 강력한 Aurora A 키나아제 억제제입니다. Aurora-A의 원래 형태를 파괴하고, N-Myc-유발 암에서 N-Myc의 분해를 촉진하며, 항증식 효과도 나타냅니다.
E1435 Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420)은 Aurora A/B를 각각 IC50 값 1.2/3.3 nM로 강력하게 억제하는 새로운 다중 키나아제 억제제입니다. 또한 FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 및 CSF1R에 대한 강력한 억제 활성을 나타내며 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 몇 가지 중요한 신호 경로를 치료하는 데 사용될 수 있습니다.
S1134 AT9283 AT9283은 세포-자유 분석에서 IC50이 1.2 nM/1.1 nM인 강력한 JAK2/3 억제제이며, Aurora A/B, Abl1(T315I)에도 강력합니다.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Clin Exp Med, 2025, 25(1):125
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
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S7588 Reversine Reversine은 Ki가 0.66 μM인 강력한 human A3 adenosine receptor 길항제이며, 각각 400 nM/500 nM/400 nM의 IC50을 가진 pan-aurora A/B/C kinase 억제제입니다. 또한 줄기세포 역분화에도 사용됩니다.
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
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S2158 KW-2449 KW-2449는 IC50 6.6nM의 Flt3에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, FGFR1, Bcr-Abl 및 Aurora A에 대해 적당한 효능을 보이며, PDGFRβ, IGF-1R, EGFR에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 1상.
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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S1181 ENMD-2076 ENMD-2076은 Aurora AFlt3에 대해 IC50 14 nM 및 1.86 nM의 선택적 활성을 가지며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 25배 선택적이고 RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR 및 PDGFRα에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 IC50 0.025~0.7 μM로 광범위한 인간 고형암 및 조혈암 세포주의 성장을 억제하며, 이는 세포자멸사 및 G2/M기 세포주기 정지를 유도합니다. 2상.
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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S7843 BI-847325 BI-847325는 경구 생체이용률이 좋고 선택적인 이중 MEK/Aurora kinase 억제제로, Xenopus laevis Aurora B, 인간 Aurora A 및 Aurora C, 그리고 인간 MEK1 및 MEK2에 대해 각각 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM 및 4 nM의 IC50을 갖습니다. 1상.
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
Med Oncol, 2022, 39(10):144
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid는 ENMD-2076의 타르타르산으로, Aurora AFlt3에 대해 선택적인 활성을 가지며 IC50은 각각 14 nM과 1.86 nM입니다. Aurora A에 대해 Aurora B보다 25배 더 선택적이며 VEGFR2/KDR, VEGFR3, FGFR1, FGFR2 및 PDGFRα에 대해서는 덜 강력합니다. 2상. Verified customer review of ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
E0616 Chiauranib Chiauranib (CS2164)은 여러 키나아제 표적 aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), 및 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit 을 선택적으로 억제하여 종양 세포의 빠른 증식을 억제하고, 항종양 면역을 강화하며, 종양 혈관 신생을 억제하여 항종양 효능을 달성합니다.
S1272 XL228 XL228은 야생형 ABL 키나아제, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRCLYN에 대해 각각 5 nM, 1.4 nM, 3.1 nM, 1.6 nM, 6.1 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나아제 억제제입니다.