Home Cell Cycle Aurora Kinase 억제제 SP-96

연구용

SP-96 Aurora Kinase 억제제

제품 번호S9658

SP-96은 IC50이 0.316 nM인 Aurora B의 강력하고 선택적인 비-ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 삼중 음성 유방암(TNBC) 연구에 사용될 수 있습니다.
SP-96 Aurora Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 453.47

바로가기

품질 관리

배치: S965801 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.77%
99.77

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 453.47 화학식

C25H20FN7O

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2682114-54-9 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1N=CC(=N1)C2=CC=C3C(=NC=NC3=C2)NC4=CC=CC(=C4)NC(=O)NC5=CC(=CC=C5)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (200.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Aurora B
(Cell-free assay)
0.316 nM
시험관 내(In vitro)

SP-96은 Aurora B 효소 분석에서 서브 나노몰 농도 효능(IC50 = 0.316 ± 0.031 nM)을 보입니다. 이 화합물은 정상 조혈에 중요한 FLT3 및 KIT에 대해 >2000배의 선택성을 보입니다. 이 억제제의 효소 역학은 비-ATP 경쟁적 억제를 보여주며, 이는 최초의 억제제입니다. NCI60 스크리닝에서 선택적 성장 억제를 보이며, 삼중 음성 유방암 세포주인 MDA-MD-468의 억제를 포함합니다.
키나아제 분석
Aurora Kinase B 효소 분석
키나아제 억제 분석은 미세유체 분석에서 키나아제 활성을 측정하여 수행됩니다. 인산화된 생성물과 기질의 분리가 모니터링됩니다. 분석은 Caliper EZ Reader II에서 12-시퍼 칩을 사용하여 실행됩니다. 분리 완충액에 사용된 레시피는 100 mM HEPES, 10 mM EDTA, 0.015% Brij-35, 0.1% CR-3입니다. 화합물 스톡(DMSO에 20 mM)은 키나아제 완충액에 희석됩니다. 원하는 스톡 용액 1 μL가 384웰 마이크로타이터 분석 플레이트로 옮겨집니다. Aurora B 효소는 키나아제 완충액에 2 nM 농도로 희석됩니다. 효소 혼합물 5 μL가 분석 플레이트로 옮겨집니다. 억제제/Aurora B 효소는 약하게 흔들면서 60분 동안 배양됩니다. ATP와 위에 설명된 키나아제 완충액에 용해된 5FAM 태그가 붙은 펩타이드를 포함하는 기질 혼합물이 준비됩니다. 기질 용액 5 μL가 분석 플레이트에 추가됩니다. 실행 농도는 다음과 같습니다: 펩타이드 (1.5 μM), ATP (190 μM), 그리고 이 화합물 12점 ½log 희석 (0.2 mM-0.632 nM). 양성 대조군에는 억제제가 추가되지 않았고, 음성 대조군에는 효소가 추가되지 않았습니다. 실행 대조군에는 바라세르팁이 사용됩니다. 억제율은 시작 펩타이드와 인산화된 생성물 피크를 비교하여 측정됩니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.