연구용

MK-8745 Aurora Kinase 억제제

Name: MK-8745
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7065
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7065

MK-8745는 Aurora A에 대해 IC50가 0.6 nM인 강력하고 선택적인 Aurora A 억제제로, Aurora B에 비해 Aurora A에 대한 선택성이 450배 이상 높습니다.

MK-8745 Aurora Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 431.91

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품질 관리

배치: S706501 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	431.91	화학식	C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	885325-71-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC2=NC(=CC=C2)NC3=NC=CS3)C(=O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (199.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 0.6 nM
시험관 내(In vitro)	MK-8745는 비호지킨 림프종(NHL) 세포주에서 G2/M기에서 Cell Cycle 정지를 유도하고, 사배체 핵의 축적에 이어 세포 사멸을 유발합니다. 이 화합물로 처리하면 p21(waf1/cip1) 및 CycB1이 유도되어 Cell Cycle 정지 및 G2/M기 세포 집단의 증가를 나타냅니다. 이 화학 처리 후, Aurora-A 기질(TACC3, Eg5 및 TPX2)은 인산화된 Aurora-A의 감소에 따라 빠르게 분해됩니다. 이 화합물은 여러 계통의 세포주에서 시험관 내 시험 시 p53 의존적인 방식으로 세포 사멸을 유도합니다. p53 야생형 세포를 이 화학 물질에 노출시키면 p53 인산화(ser15)가 유도되고 p53 단백질 발현이 증가합니다. 이 화합물에 의한 p53 의존적 세포 사멸은 야생형 p53으로 형질감염된 HCT 116 p53(-/-) 세포에서 추가로 확인됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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