연구용

Reversine Adenosine Receptor 길항제

Name: Reversine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7588
Rating: 5 (16 reviews)

제품 번호S7588

Reversine은 K_i가 0.66 μM인 강력한 human A3 adenosine receptor 길항제이며, 각각 400 nM/500 nM/400 nM의 IC50을 가진 pan-aurora A/B/C kinase 억제제입니다. 또한 줄기세포 역분화에도 사용됩니다.

Reversine Adenosine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 393.23

바로가기

품질 관리

배치: S758801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.9%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.9

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Adenosine Receptor 억제제	CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	393.23	화학식	C₂₁H₂₇N₇O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	656820-32-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=C2NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (12.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 400 nM Aurora C 400 nM Aurora B 500 nM human A3 adenosine receptor 0.66 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Reversine은 근원성 계통으로 분화된 세포를 다능성 중간엽 전구 세포로 유도하며, 이 세포는 증식하여 뼈 및 지방 세포로 재분화됩니다. 이 화합물은 A3 adenosine receptor 길항제로서, 안정적으로 형질감염된 중국 햄스터 난소(CHO) 세포에서 포스콜린으로 자극된 cAMP 생성을 경쟁적으로 억제합니다. 또한 HCT116 세포에서 잘 알려진 Aurora 표적인 히스톤 H3의 인산화를 억제합니다. 더욱이, 이 화학 물질은 여러 종양 세포 유형의 증식을 강력하게 차단하고 세포 사멸을 유도합니다. 원발성 인간 종양 샘플에서도 백혈병 세포의 집락 형성을 억제합니다. 이 화합물과 아스피린을 병용 처리했을 때, 자궁경부암 세포의 성장을 시너지 효과적으로 억제하고 세포 사멸을 유도합니다.
키나아제 분석	방사성 리간드 결합 분석
키나아제 분석	A3 AR 경쟁 결합 분석의 각 튜브에는 막 현탁액 100 μL (단백질 20 μg), [¹²⁵I]4-아미노-3-요오도벤질)아데노신-5′-N-메틸우로나미드 50 μL (0.5 nM), 및 10 mM MgCl₂와 1 mM EDTA를 포함하는 Tris-HCl 완충액 (50 mM, pH 7.4)에 있는 시험 리간드의 농도 증가량 50 μL가 포함되어 있습니다. 비특이적 결합은 완충액에 있는 10 mM 5′-N-에틸카복스아미도아데노신을 사용하여 결정됩니다. 혼합물은 25°C에서 60분 동안 배양됩니다. 결합 반응은 MT-24 세포 수확기를 사용하여 감압 하에 Whatman GF/B 필터를 통한 여과로 종료됩니다. 필터는 9 mL의 얼음처럼 차가운 완충액으로 세 번 세척됩니다. 방사능은 Beckman γ-카운터를 사용하여 결정되며, 억제율이 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	U14 종양을 접종한 마우스에서 Reversine (10 mg/kg i.p.)과 아스피린은 대조군에 비해 종양 무게와 종양 부피를 더욱 감소시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):