Name: CGS 21680 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2153
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.06%

99.06

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Adenosine Receptor 억제제	Reversine ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	535.98	화학식	C₂₃H₂₉N₇O₆.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	124431-80-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (186.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (199.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (199.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine A2 receptor (in rat brain tissue) 22 nM
시험관 내(In vitro)	CGS 21680 HCl은 IC50이 22 nM인 adenosine A2 receptor 작용제로 A1 수용체에 비해 140배의 선택성을 나타냅니다. 분리된 관류 쥐 심장 모델에서 CGS 21680C는 ED25 값 1.8 nM으로 관상동맥 흐름을 효과적으로 증가시킵니다. CGS 21680은 adenosine A2 receptor에 높은 친화도(K_d = 15.5 nM)와 제한된 용량(겉보기 Bmax = 375 fmol/mg 단백질)으로 단일 인식 부위 클래스에 결합합니다. 해마 슬라이스에서 CGS 21680은 전기생리학적 활동의 전 및 후 시냅스 측정(추정 A1 수용체 매개 이벤트)에 약한 작용제로 작용하며 cAMP 형성(추정 A2 매개 반응)을 자극하는 데 비효율적입니다. 선조체 슬라이스에서 CGS 21680은 EC50 110 nM으로 cAMP 형성을 강력하게 자극하지만 전기적으로 자극된 도파민 방출을 억제하는 데는 비효율적입니다. CGS 21680A는 염산염이고, CGS 21680C는 CGS 21680의 나트륨염입니다.
생체 내(In vivo)	CGS 21680A는 자발성 고혈압 쥐에서 10 mg/kg 용량으로 p.o. 활성을 나타내며 최대 24시간 동안 효능을 보입니다. CGS 21680A는 일시적인 (60분) 심박수 증가를 유발했습니다. CGS 21680은 쥐 뇌 피질 뉴런의 자발적, 아세틸콜린 및 글루타메이트 유발 발화를 강력하게 억제하는 물질입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGS 21680 HCl Adenosine Receptor 작용제

화학 구조

분자량: 535.98

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원