연구용

Imaradenant (AZD4635) Adenosine Receptor 길항제

Name: Imaradenant (AZD4635)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8720
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8720

Imaradenant (AZD4635, HTL1071)는 Ki 1.7 nM로 인간 A2AR에 결합하며 다른 Adenosine Receptor에 비해 30배 이상 선택성을 가지는 경구용 A2AR 길항제입니다.

Imaradenant (AZD4635) Adenosine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 315.73

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Adenosine Receptor 억제제	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	315.73	화학식	C₁₅H₁₁ClFN₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1321514-06-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HTL1071			Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)C3=CC=C(C=C3)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (199.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (199.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (199.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.350mg/ml (10.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.100mg/ml (3.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR (Cell-free) 1.7 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	인간 A2AR을 안정적으로 발현하는 CHO 세포에서 AZD4635의 cAMP 생산 억제에 대한 IC50는 0.1, 1 및 10 μM 아데노신 존재 하에 각각 0.79, 10.0 및 142.9 nM입니다.
생체 내(In vivo)	AZD4635를 이용한 A2AR 신호 차단은 종양 부담을 줄이고 항종양 면역을 강화할 수 있습니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04495179	Completed	Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	AstraZeneca\|Parexel	August 4 2020	Phase 2
NCT04089553	Completed	Prostate Cancer\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	AstraZeneca	August 29 2019	Phase 2
NCT03381274	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	MedImmune LLC	May 8 2018	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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