연구용

Etrumadenant (AB928) Adenosine Receptor 길항제

Name: Etrumadenant (AB928)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9608
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S9608

Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1)는 A2aR 및 A2bR에 대해 각각 1.4 nM 및 2 nM의 Kd 값을 갖는 새로운 이중 A2aR/A2bR 길항제입니다.

Etrumadenant (AB928) Adenosine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.47

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품질 관리

배치: S960801 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.8%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.8

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Adenosine Receptor 억제제	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.47	화학식	C₂₃H₂₂N₈O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2239273-34-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	A2aR/A2bR antagonist-1			Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC(=NC(=N2)N)C3=CN(N=N3)CC4=NC(=CC=C4)C(C)(C)O)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (199.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR (Cell-free assay) 1.4 nM(Kd) A2bR (Cell-free assay) 2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	아데노신이 면역 기능을 억제하는 능력과 일치하게, Etrumadenant (AB928)는 CD4 또는 CD8 T 세포 활성화 억제를 저해합니다.
생체 내(In vivo)	Etrumadenant (AB928) 단독으로는 확립된 AT-3-OVA 종양의 성장률을 감소시키는 데 작지만 유의미한 효과가 있습니다. 이 화합물과 화학요법을 병용하면 화학요법 단독에 비해 종양 성장률이 현저히 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30569245/ [2] https://pdfs.semanticscholar.org/a660/2b51c93ba219e56658c7dfd3b128f807c958.pdf

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03720678	Completed	GastroEsophageal Cancer\|Colorectal Cancer	Arcus Biosciences Inc.	November 18 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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