Name: SCH58261
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8104
Rating: 5 (7 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Adenosine Receptor 억제제	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]CGS21680 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by liquid scintillation counting analysis, Ki = 0.0006 μM.	23200243
CHO	Function assay			Displacement of [3H]-SCH- 58261 from human Adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]-SCH- 58261 binding at human Adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 0.0011 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	19501513
CHO	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-ZM 241385 from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.0011 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]ZM241385 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.00123 μM.	20303771
HEK293	Function assay		60 mins	Competitive binding affinity to human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by fluorescence polarization assay in presence of MRS5346, Ki = 0.0019 μM.	23200243
CHO	Function assay			Displacement of [3H]CHA from human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.549 μM.	9622554
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells., Ki = 0.549 μM.	11754583
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.549 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.5941 μM.	20303771
HEK293	Function assay			Displacement of [3H]-AB MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 1 μM.	12646033
HEK293	Function assay			Displacement of [125I]AB-MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 10 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]MRE3008-F20 binding at human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells, Ki = 10 μM.	19501513
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-MRE-3008-F20 from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 10 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins, Ki = 10 μM.	22204739
HEK293	Function assay	100 nM	24 hrs	Antagonist activity at human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of NECA-induced intracellular cAMP accumulation at 100 nM after 24 hrs (Rvb= 0.40 pmol/ml)	20303771
HEK293	Function assay	1 uM	15 mins	Antagonist activity at human A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in NECA-induced cAMP release at 1 uM after 15 mins	23953686
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	345.36	화학식	C₁₈H₁₅N₇O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	160098-96-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN2C3=C(C=N2)C4=NC(=NN4C(=N3)N)C5=CC=CO5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (101.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.150mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.150mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	bovine A2a 2.0 nM(Ki) rat A2a 2.3 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	SCH 58261은 CGS 21680에 의해 유도된 효과를 경쟁적으로 길항하여 토끼 혈소판 응집 및 돼지 관상 동맥 이완을 억제합니다.
키나아제 분석	수용체 결합 분석
키나아제 분석	쥐 뇌 조직 (피질 및 선조체)은 체중 250~300g의 수컷 Sprague-Dawley 쥐로부터 얻습니다. 소 뇌 조직 (전두엽 피질 및 선조체)은 동물 도살 후 10mm 이내에 지역 도살장에서 얻습니다. A1 및 A2a ADO 수용체 결합 분석은 [³H]CHA 및 [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-카르복시에틸)-페네틸아미노]-5’-N-에틸카르복사미도아데노신을 각각 방사성 리간드로 사용하여 수행됩니다. 쥐 뇌 A3 ADO 수용체로 안정적으로 형질전환된 CHO 세포에 대한 결합 분석은 [¹²⁵I]AB-MECA를 방사성 리간드로 사용하여 수행됩니다. 억제 유형 (경쟁적 또는 비경쟁적)을 결정하기 위해, A1 ADO ([³H]CHA, 0.125-64 nM) 및 A2a ADO 수용체 ([³H]CGS 21680, 1-128 aM)에서 포화 실험은 이 화합물 (7-(2-페닐에틸)-5-아미노-2-(2-푸릴)-피라졸로-[4,3-e]-1,2,4-트리아졸로[1,5-c]피리미딘)의 다른 농도가 없는 경우 또는 있는 경우에 쥐 뇌 조직에서 수행됩니다. 알파-1, 알파-2 및 베타-1 아드레날린 수용체, D1 및 D2 도파민 수용체, 5-HT1 및 5-HT2 수용체, M1 및 M2 무스카린 수용체, 뮤-오피오이드, 벤조디아제핀 및 N-메틸-D-아스파르트산 수용체와 같은 여러 신경전달물질 결합 부위에 대한 이 화학 물질의 친화도는 표준 방법에 따라 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	척수 손상 마우스에서 SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)은 탈수초화 및 TNF-α, Fas-L, PAR, Bax 발현 및 JNK MAPK 활성화 수준을 감소시킵니다. 이 화합물의 만성 투여는 신경학적 결함을 개선합니다. 6-OHDA 유발 파킨슨병 쥐에서 이 화학 물질 (2 mg/kg, i.p.)은 6-OHDA 유발 서동증 및 운동 장애를 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SCH58261 Adenosine Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 345.36

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원