PKA Inhibitors/Activators

기타 GPCR & G Protein 억제제

• 주요 억제제
• 억제제 (14)
• 활성제 (3)
• 길항제 (1)

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
S7858	Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium	Bucladesine sodium은 내인성 cAMP의 작용을 모방하여 세포 투과성을 가진 PKA 활성제입니다. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)는 PDE 억제제이기도 합니다.	Int J Mol Sci, 2026, 27(1)501 Exploration (Beijing), 2026, 6(2):70160 Reprod Med Biol, 2026, 25(1):e70024
S7857	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt는 0.05 μM의 Ka 값으로 cyclic-AMP-dependent protein kinase를 활성화하는 cAMP의 세포 투과성 아날로그이며, PKA 활성제입니다.	Nat Commun, 2026, 17(1):5800 Br J Pharmacol, 2026, 183(15):4399-4415 Nat Cell Biol, 2025, NONE
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)는 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제로, 세포 무함유 분석(cell-free assays)에서 IC50은 각각 2 nM, 5 nM, 4 nM이며, PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)에 대해서는 덜 강력하고 PKCζ(1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대해서도 억제 활성을 나타냅니다. 임상 3상.	Oncotarget, November 13, 2018, 35962-35973 Biochemical Journal, May 1, 2014, 513-524 Acta Pharmacologica Sinica, July 23, 2018, 1902-1912
S1582	H-89 Dihydrochloride	H 89 2HCl은 무세포 분석에서 48 nM의 Ki를 갖는 강력한 PKA 억제제이며, PKG보다 PKA에 10배 더 선택적이고, PKC, MLCK, 칼모듈린 키나아제 II 및 카세인 키나아제 I/II보다 500배 더 높은 선택성을 나타냅니다. H 89 2HCl은 Autophagy를 유도합니다.	Br J Pharmacol, 2026, 183(15):4399-4415 Eur J Pharmacol, 2026, 1025:178897 Nat Commun, 2025, 16(1):7115
E4790	H-89	H-89은 48 nM의 IC50 값을 갖는 cyclic AMP-dependent protein kinase (protein kinase A)의 강력하고 선택적인 억제제이며, PKG, PKC, Casein Kinase 및 기타 키나아제에 대한 약한 억제력을 가집니다.	Molecular Cancer Therapeutics, May 2016, 1053-1062 Molecular Pharmacology, January 2020, 2-8 Investigative Ophthalmology & Visual Science, February 2020, 1
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium(Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt)은 세포 투과성 cyclic AMP 유사체입니다. 이는 PKA의 강력한 활성제로 작용하며 내인성 cAMP의 효과를 모방합니다. 또한 PDE 활성을 억제하며 울혈성 심부전, 상처 치유 및 염증 치료에 잠재적인 효과가 있습니다.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24)은 PKA (cAMP-dependent protein kinase)의 강력하고 경쟁적인 합성 펩타이드 억제제이며, Ki 값은 2.3 nM입니다. 이 제품은 cAMP 의존성 단백질 키나아제의 호르몬 조절을 연구하기 위한 용도로 사용될 수 있습니다.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride는 다양한 kinase에 대한 강력하고 세포 투과성이며 가역적인 ATP 경쟁적 비선택적 길항제로, PKA(Ki=4.3 µM), Casein Kinase II(Ki=5.1 µM) 및 MLCK(Ki=7.4 µM)에 대해 작용하며, PKC 및 Casein Kinase I도 각각 47 µM 및 80 µM의 Ki 값으로 억제합니다.
S1113	GSK690693	GSK690693는 무세포 분석에서 2 nM/13 nM/9 nM의 IC50으로 Akt1/2/3을 표적하는 범-Akt 억제제이며, PKA, PrkX 및 PKC 동종효소와 같은 AGC 키나아제 계열에도 민감합니다. GSK690693은 또한 CAMK 계열의 AMPK 및 DAPK3를 각각 50 nM 및 81 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. GSK690693은 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 활성에 영향을 미치며, STING-dependent IRF3 활성화를 강력하게 억제합니다. 임상 1상.	RSC Adv, 2026, 16(20):18359-18373 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride는 Rho kinase의 강력하고 선택적인 억제제로, 세포 무세포 분석에서 각각 1.6, 1.6, 3.3, 36 μM의 Ki 값으로 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 더 낮은 억제 효과를 나타냅니다. Fasudil은 또한 Calcium Channel 차단제입니다.	bioRxiv, March 20 2024, nan Translational Vision Science & Technology, June 20 2017, 22 PeerJ, June 06 2023, e15494
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