CGRP Receptor 길항제/작용제 (CGRP Receptor Antagonists/agonists)

Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is the most potent microvascular vasodilator known to date. Widely expressed in the nervous system, this peptide is considered to play a positive role in wound healing and protects against ischaemic and other traumas. However, whilst the protective mechanisms are not well understood, evidence indicates that these mechanisms become important in vascular-related stress. CGRP is both a potent vasodilator and hypotensive agent. Two distinct forms of CGRP receptors have been identified through pharmacological studies including CGRP1 receptor and CGRP2 receptor. Heterodimerization of CL with RAMP1 leads to the formation of a functional CGRP receptor on the cell surface, whilst association with RAMP 2 forms an AM1 and with RAMP 3 an AM/CGRP receptor is formed.

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E1980 Atogepant Atogepant(MK-8031, AGN-241689)는 인간 CGRP 수용체에 대해 0.026nM의 Ki를 갖는 calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor의 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 길항제입니다. 이는 삽화성 편두통의 예방적 치료에 사용됩니다.
E1824 Vazegepant hydrochloride Vazegepant hydrochloride (BHV-3500, Zavegepant)는 CGRP receptor의 고효능, 선택적, 구조적으로 독특한 저분자 길항제입니다. 또한 편두통의 급성 치료에도 사용될 수 있습니다.
S6659 BMS-927711 (Rimegepant) Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000)는 0.027 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 경쟁적 인간 CGRP receptor 길항제입니다.
E1280 Ubrogepant Ubrogepant (MK-1602)는 인간 calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP)의 길항제입니다. 인간 CGRP receptor 발현 HEK293 세포에서 0.081 nM의 IC50으로 인간 α–CGRP 자극 cAMP 반응을 강력하게 차단합니다.
S8212 Olcegepant Olcegepant(BIBN4096; BIBN4096BS)는 IC50이 0.03nM인 calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor의 강력하고 선택적인 비펩타이드 길항제입니다.
E8191 Rat CGRP-(8-37) Rat CGRP-(8-37)은 칼시토닌 유전자 관련 펩티드(CGRP)의 절단된 버전이자 CGRP receptor의 고도로 선택적인 길항제입니다. 이는 항통증 효과를 나타내며 척수 반절단으로 인한 기계적 및 열성 이질통을 제거하는 데 효과적이며 만성 중추 신경병성 통증에 중요한 역할을 할 수 있습니다.