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S1P Receptor 조절제/길항제 (S1P Receptor Modulators/antagonists)

Sphingosine 1-phosphate receptors are G-protein-coupling receptors which contain 5 members called S1P1, S1P2, S1P3, S1P4, S1P5 receptors. The activation of S1P receptors can result in activation of the small guanosine triphosphatase (GTPase) Ras and the extracellular signal-regulated kinase (ERK) leading to proliferation. Signaling started from S1P receptor is associated with activation of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K) and protein kinase B (PKB or Akt) which are involved in increasing survival or inhibiting apoptosis. Activation of protein kinase C (PKC) and phospholipase C (PLC) are also related to S1P receptors leading to increasing free calcium in cell.

기타 GPCR & G Protein 억제제

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

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S5002 FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl은 K562 및 NK 세포에서 IC50 0.033 nM을 갖는 S1P 길항제입니다. 희석에는 PBS 대신 생리 식염수를 사용하십시오. PBS는 침전을 일으킬 수 있습니다.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8
Nat Commun, 2025, 16(1):9175
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Verified customer review of FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride
S7791 PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) 강력한 PKC 활성제인 PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)는 나노몰 농도에서 활성을 나타냅니다. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)는 스핑고신-1-인산 (S1P)을 유도합니다. PMA는 피부 및 점막에 강한 흥분성을 가집니다. PMA를 사용할 때는 특별한 보호가 필요합니다. 어떤 방식으로든 직접적인 접촉을 피하기 위해 장갑과 마스크를 착용하십시오.
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S5950 Fingolimod (FTY-720) Fingolimod (FTY-720)는 재발성 완화형 다발성 경화증 치료에 사용되는 스핑고신 1-인산 수용체 조절제입니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):6970
Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047
Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
S7179 Siponimod (BAF312) Siponimod (BAF312)는 차세대 S1P 수용체 작용제로, S1P1 및 S1P5 수용체에 선택적이며 EC50 값은 각각 0.39 nM 및 0.98 nM이며, S1P2, S1P3 및 S1P4 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 3상에 도달했습니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
Verified customer review of Siponimod (BAF312)
S7182 JTE 013 JTE 013은 17.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 S1P2 길항제입니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7952 Ozanimod Ozanimod는 선택적 경구 S1P Receptor 1 조절제입니다. 3상 임상.
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Front Immunol, 2024, 15:1230735
FASEB J, 2022, 36(2):e22132
S8241 Ponesimod (ACT-128800) Ponesimod (ACT-128800)는 EC50이 5.7 nM인 경구 활성, 선택적 스핑고신-1-인산 수용체 1 (S1P1) 면역 조절제입니다.
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
EBioMedicine, 2023, 94:104713
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
E1158 CAY10444 CAY10444 (BML-241)는 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 길항제로, 78%의 억제율과 4.6 μM의 IC50로 S1P3 세포주의 S1P 반응을 억제할 수 있습니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
J Transl Med, 2025, 23(1):573
S6418 PF 429242 PF 429242는 IC50이 170 nM인 S1P 억제제로 알려져 있으며, 100 μM 이하의 농도에서 트립신, 엘라스타제, 프로테이나제 K, 플라스민, 칼리크레인, 인자 XIa, 트롬빈 또는 푸린의 유의미한 억제를 보이지 않았으며, 유로키나제(IC50 = 50 μM) 및 인자 Xa(IC50 = 100 μM)의 약한 억제만을 보였습니다.
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249)는 EC50이 72~132 nM인 S1P3의 선택적 알로스테릭 작용제이며, 시험관 내에서 다른 S1P Receptor 서브타입에 비해 뛰어난 선택성을 보입니다: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM, S1P5 EC50 > 25 μM.
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217