Name: JTE 013
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7182
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: S718201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 S1P Receptor 억제제	PF 429242 CAY10444 CYM5541 CYM-5520 SEW 2871 SLF1081851 hydrochloride CYM50308 MP-A08 Etrasimod(APD334) K145

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	408.29	화학식	C₁₇H₁₉Cl₂N₇O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	383150-41-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.250mg/ml (15.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	S1PR2(human) (in CHO cells) 17 nM S1PR2(rat) (in CHO cells) 22 nM
시험관 내(In vitro)	JTE-013은 혈관 EC 및 평활근 세포의 세포 이동에 대한 S1P2 신호 전달의 억제 효과를 역전시킵니다. 이는 시험관 내에서 내피 밀착 연접 및 장벽 기능을 조절합니다. JTE-013에 의한 S1P2 신호 전달 차단은 내피 무결성의 시험관 내 측정인 TEER의 증가와 노화된 EC에서 TJ 형성 모두에 대한 S1P의 효과를 크게 향상시킵니다.
생체 내(In vivo)	JTE-013에 의한 S1P2 억제는 생체 내 동물 모델에서 미세혈관 투과성을 유의하게 억제합니다. JTE-013은 뇌졸중의 실험 모델에서 뇌혈관 투과성, 뇌내 출혈 발생 및 신경혈관 손상을 억제하여 뇌 내피의 반응을 조절합니다. JTE-013은 시험관 내 및 생체 내 연구에서 비만 세포 활성화, 기도 침윤 및 혈청 히스타민과 여러 사이토카인 수치를 감소시켰습니다. 쥐 모델에서 JTE-013은 스트렙토조토신 유발 혈당 증가, 췌장 b 세포 사멸 및 당뇨병 발생률을 억제합니다. 고지방 식이 조건하의 뉴질랜드 비만 당뇨병 쥐 모델에서 췌장 b 세포를 보호했습니다. JTE-013 치료는 또한 ApoE−/− 쥐에서 IL-1b 및 IL-18 (내독소 유발 염증성 사이토카인)의 혈장 수치를 감소시키고 S1P2 유전자 결핍은 죽상경화증을 감소시킵니다. 이 화합물은 죽상경화증 및 패혈증과 같은 염증성 질환을 치료하는 새로운 수단을 제공합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445827/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19011048/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28035084/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20947824/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	SK1 / SK2		22095950

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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JTE 013 S1P Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 408.29