연구용

PF 429242 S1P Receptor 억제제

Name: PF 429242
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6418
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S6418

PF 429242는 IC50이 170 nM인 S1P 억제제로 알려져 있으며, 100 μM 이하의 농도에서 트립신, 엘라스타제, 프로테이나제 K, 플라스민, 칼리크레인, 인자 XIa, 트롬빈 또는 푸린의 유의미한 억제를 보이지 않았으며, 유로키나제(IC50 = 50 μM) 및 인자 Xa(IC50 = 100 μM)의 약한 억제만을 보였습니다.

PF 429242 S1P Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 409.56

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 98.99%

98.99

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 S1P Receptor 억제제	JTE 013 CAY10444 CYM5541 CYM-5520 SEW 2871 SLF1081851 hydrochloride CYM50308 MP-A08 Etrasimod(APD334) K145

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	409.56	화학식	C₂₅H₃₅N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	947303-87-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN(CC)CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCC2=CC=CC=C2OC)C3CCNC3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 82 mg/mL

DMSO : 82 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 82 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.100mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.510mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	S1P (Cell-free assay) 170 nM
시험관 내(In vitro)	배양된 인간 간(Hep-G2) 세포에서 PF-429242는 SREBP의 단백질 분해 처리 및 핵 전위를 방지하고, 콜레스테롤 합성 및 지방산 합성 관련 주요 유전자의 발현을 감소시키며, 세포 독성 없이 두 경로를 모두 억제합니다. PF-429242의 첨가는 여러 영장류 유래 세포에서 모든 DENV 혈청형의 바이러스 전파를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	PF-429242의 PK 데이터는 랫트에서 빠른 청소율(CL = 75 ml/min/kg)과 낮은 경구 생체이용률(5%)을 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):