S1P Receptor 억제제 | S1P Receptor Inhibitors

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S4462 CYM-5520 CYM-5520은 EC50이 0.48µM인 고도로 선택적인 스핑고신-1-인산 수용체 2(S1PR2) 작용제이며 다른 S1P Receptor을 활성화하지 않습니다.
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW 2871은 13.8 nM의 EC50을 가진 스핑고신-1-인산 1형 수용체(S1P1)의 경구 활성, 강력하고 고도로 선택적인 작용제입니다. 이는 ERK, Akt 및 Rac 신호 전달 경로를 활성화하고 S1P1 내부화 및 재활용을 유도합니다.
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363 Etrasimod(APD334) Etrasimod(APD334)는 CHO 세포에서 1.88 nM의 EC50 값을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) 수용체 길항제입니다.
E0482 MP-A08 MP-A08은 SK1SK2를 모두 표적하는 고도로 선택적인 ATP 경쟁적 스핑고신 키나아제(SK) 억제제입니다.
E1917 SLF1081851 hydrochloride SLF1081851 hydrochloride는 S1P 방출을 IC50 1.93 μM로 차단하는 Spns2의 잠재적 억제제입니다. Spns2 생물학 및 면역 조절 연구를 위한 프로브로 개발될 수 있습니다.
E1123 K145 K145는 생화학적 분석에서 IC50이 4.3 µM이고 Ki가 6.4 µM인 선택적, 기질 경쟁적 및 경구 활성 스핑고신 키나아제-2(SphK2) 억제제입니다.
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P)는 S1P1-5 수용체의 작용제이며 GPR3, GPR6GPR12의 리간드입니다. 이는 GPR3, GPR6 및 GPR12 매개 세포 내 Ca²⁺ 이동을 증진하고 증식, 이동, 세포골격 조직화, 부착 연접 조립 및 형태 발생과 같은 필수 세포 과정을 조절합니다.
S3412 CYM50308 CYM50308 (ML248)은 56 nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적인 S1P4 receptor 작용제입니다.
E4956 Ozanimod hydrochloride Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL)는 강력한 sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor 조절제이며, EC50 값이 각각 1.03 nM 및 8.6 nM인 S1P receptor subtypes 1 (S1P1)5 (S1P5)의 선택적 작용제입니다. 재발성 다발성 경화증 (MS) 치료에 사용될 수 있습니다.
S7181 W146 W146은 398 nM의 EC50 값을 갖는 스핑고신-1-인산 수용체 1(S1PR1)의 선택적 길항제입니다. 다발성 경화증, 관상 동맥 질환, 당뇨병 및 암 치료에 잠재적인 임상 적용을 보일 수 있습니다.
E2411 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 담즙산인 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate(타우로데옥시콜산 나트륨 일수화물)는 간에서 콜레스테롤로부터 합성되는 양친매성 계면활성제 분자입니다. 이는 TGR5 경로 외에도 S1PR2 경로를 활성화합니다.
E1218 K6PC-5 세라마이드 유도체인 K6PC-5는 스핑고신 키나아제 1 (SPHK1) 활성제이며 세포 내 칼슘 수준의 빠르고 일시적인 증가를 유발합니다.
Cell Prolif, 2024, e13604.
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S0817 SKI-V SKI-V는 GST-hSK에 대해 IC50이 2 μM인 비경쟁적이고 강력한 비지질 스핑고신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 hPI3k에 대해 IC50이 6 μM인 PI3K를 억제합니다. 이는 유사분열성 2차 전달 물질인 스핑고신-1-인산(S1P)의 형성을 감소시키고 항종양 활성으로 세포자멸사를 유도합니다.
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48