S1P Receptor 억제제 | S1P Receptor Inhibitors

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S6418 PF 429242 PF 429242는 IC50이 170 nM인 S1P 억제제로 알려져 있으며, 100 μM 이하의 농도에서 트립신, 엘라스타제, 프로테이나제 K, 플라스민, 칼리크레인, 인자 XIa, 트롬빈 또는 푸린의 유의미한 억제를 보이지 않았으며, 유로키나제(IC50 = 50 μM) 및 인자 Xa(IC50 = 100 μM)의 약한 억제만을 보였습니다.
Cell Rep, 2023, 42(6):112586
Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
E0482 MP-A08 MP-A08은 SK1SK2를 모두 표적하는 고도로 선택적인 ATP 경쟁적 스핑고신 키나아제(SK) 억제제입니다.
E1917 SLF1081851 hydrochloride SLF1081851 hydrochloride는 S1P 방출을 IC50 1.93 μM로 차단하는 Spns2의 잠재적 억제제입니다. Spns2 생물학 및 면역 조절 연구를 위한 프로브로 개발될 수 있습니다.
E1123 K145 K145는 생화학적 분석에서 IC50이 4.3 µM이고 Ki가 6.4 µM인 선택적, 기질 경쟁적 및 경구 활성 스핑고신 키나아제-2(SphK2) 억제제입니다.
S0817 SKI-V SKI-V는 GST-hSK에 대해 IC50이 2 μM인 비경쟁적이고 강력한 비지질 스핑고신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 hPI3k에 대해 IC50이 6 μM인 PI3K를 억제합니다. 이는 유사분열성 2차 전달 물질인 스핑고신-1-인산(S1P)의 형성을 감소시키고 항종양 활성으로 세포자멸사를 유도합니다.
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48