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S1P Receptor 작동제 | S1P Receptor Agonists

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S7179 Siponimod (BAF312) Siponimod (BAF312)는 차세대 S1P 수용체 작용제로, S1P1 및 S1P5 수용체에 선택적이며 EC50 값은 각각 0.39 nM 및 0.98 nM이며, S1P2, S1P3 및 S1P4 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 3상에 도달했습니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
Verified customer review of Siponimod (BAF312)
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249)는 EC50이 72~132 nM인 S1P3의 선택적 알로스테릭 작용제이며, 시험관 내에서 다른 S1P Receptor 서브타입에 비해 뛰어난 선택성을 보입니다: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM, S1P5 EC50 > 25 μM.
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 CYM-5520은 EC50이 0.48µM인 고도로 선택적인 스핑고신-1-인산 수용체 2(S1PR2) 작용제이며 다른 S1P Receptor을 활성화하지 않습니다.
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW 2871은 13.8 nM의 EC50을 가진 스핑고신-1-인산 1형 수용체(S1P1)의 경구 활성, 강력하고 고도로 선택적인 작용제입니다. 이는 ERK, Akt 및 Rac 신호 전달 경로를 활성화하고 S1P1 내부화 및 재활용을 유도합니다.
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P)는 S1P1-5 수용체의 작용제이며 GPR3, GPR6 및 GPR12의 리간드입니다. 이는 GPR3, GPR6 및 GPR12 매개 세포 내 Ca²⁺ 이동을 증진하고 증식, 이동, 세포골격 조직화, 부착 연접 조립 및 형태 발생과 같은 필수 세포 과정을 조절합니다.
S3412 CYM50308 CYM50308 (ML248)은 56 nM의 EC50을 갖는 강력하고 선택적인 S1P4 receptor 작용제입니다.
E4956 Ozanimod hydrochloride Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL)는 강력한 sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor 조절제이며, EC50 값이 각각 1.03 nM 및 8.6 nM인 S1P receptor subtypes 1 (S1P1) 및 5 (S1P5)의 선택적 작용제입니다. 재발성 다발성 경화증 (MS) 치료에 사용될 수 있습니다.